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门冬酰胺酶 |
| CAS No.: |
9015-68-3 |
| 分子式： |
C14H17NO4S |
| 分子量： |
295.35 |
| 备注： |
中文名称门冬酰胺酶中文同义词门冬酰氨酶;天冬酰胺酶;L-门冬酰胺酶;L-天冬酰胺酶;门冬酰胺酶;门冬酰胺酶(培门冬酶)L-门冬酰胺酶/门冬酰氨酶/左旋门冬酰胺酶;门氡酰胺酶;L-天门冬酰胺酶,门冬酰胺酶英文名称ASPARAGINASE英文同义词Asparaginase(usan8ci9ci);Asparaginase,L-(escherichiacoli);AsparaginasefromEscherichiacoli,L-AsparagineAmidohydrolase;SustanonInjection;LASPAR;1,2-Benzothiazol-3(2H)-one;CL059;Asparaginase(Owenism)CAS号9015-68-3分子式C14H17NO4S分子量295.35EINECS号232-765-3相关类别酶类;生物化学品;治疗用酶;分子生物学;化学试剂;生化试剂-酶类;医药原料药;生化试剂-酶和辅酶;化工原料;酶制剂;重组蛋白;蛋白;SteroidandHormone;enzymeMol文件MolFile结构式门冬酰胺酶性质比旋光度D20-30to-32°储存条件2-8°C形态悬浮液颜色晶体或粉末Merck13,841CAS数据库9015-68-3EPA化学物质信息Asparaginase(9015-68-3)门冬酰胺酶用途与合成方法食品添加剂最大允许使用量最大允许残留量标准▼▲添加剂中文名称允许使用该种添加剂的食品中文名称添加剂功能最大允许使用量（g/kg）最大允许残留量（g/kg）天门冬酰胺酶食品酶制剂按生产需要适量使用（有特别规定的除外）天门冬酰胺酶食品酶制剂按生产需要适量使用（有特别规定的除外）生物活性L-Asparaginase(L-ASNase)是一种催化L-天冬酰胺转化的水解酶，用于急性淋巴细胞白血病的研究。L-asparaginase从血浆中去除L-天冬酰胺会导致RNA和DNA合成抑制，随后引起细胞凋亡。化学性质天（门）冬酰胺酶系由微生物发酵法生产的酶制剂，为白色结晶性粉末，易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醛、苯等到有机溶剂，微有湿性，对热稳定，在500C下持续15min,活力降低30%，600C下不足1h完全失活。冻干品在2～50C可稳定数月。但其溶液只能保存数日，200C贮存7天。50C贮存14天均不减少酶的活力。最适ph为8.5，最适温度370C。本品是一种对种瘤细胞具有选择性抑制作用的药物。对实体瘤和白血病均有效，且与常用的巯嘌呤、长春新碱、阿糖胞苷、甲氨喋呤等无交叉耐药现象。用途(天）门冬酰胺酶为抗肿瘤酶制剂。对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病有一定疗效。对恶性淋巴瘤疗效也较好，对急性淋巴细饱白血病缓解率在50%以上，对于常用药物治疗后复发的病例也有效，但是单独使用不仅缓解期短，且易产生耐药性。对机体免疫尚有抑制作用。但是肠杆菌（天）门冬酰胺酶含内毒素，可引起发热、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，有的病人头痛、头昏、嗜睡、精神错乱等，有的病人有血浆蛋白低下，血脂质过高或过低，氮质血症和肝功能损伤，有的病人有骨髓抑制，血小板和白细胞下降。有的病人脱发、蛋白尿、胰腺炎。用前必须先做皮试，以免引起过敏反应，有过敏Chemicalbook史病人应十分小心或不用。不同药厂、不同批号的产品其纯度和过敏反应均有差异，使用时要慎重。有致畸胎作用、妊娠早期禁用。肝肾功能严重损害者忌用。可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。一般剂量：20～5000U/kg,或10000～15000U/m%<2，每周3～7次。从每日500～1000U/kg，较佳。亦可每周应用一次，每次25000U/kg.一般以3～4周为一疗程.总剂量应根据所用药物的纯度和毒性而定,静注以生理盐水20～40ml稀释,静滴以5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释.用途用于各种原因引起的白细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。生产方法菌种培养采取大肠杆菌EscherichiaColiA.S.1.357，牛肉汁培养基100ml，蛋白胨1g，氯化钠0.5g和琼脂2～2.5g,在370C下，试管培养24h，茄瓶培养8h,锥瓶培养16h。大肠杆菌肉汤培养基；370C;2d→菌种培养肉汤菌种种子培养培养基用10%的玉米浆接种量1%～1.5%，在370C下，通气搅拌培养6～8h。肉汤菌种玉米浆；370C;6h→种子培养种子菌种发酵罐培养取10%玉米浆接种量8%，在370C下，通气搅拌培养6～8h，离心，分离发酵液，得菌体，搅拌下加入2倍发酵液量的丙酮，压滤，滤饼过筛，自然风干成菌体干粉。种子菌种玉米浆;370C；7h→发酵罐培养发酵液丙酮→压滤，风干干菌体提取、沉淀每千克菌体干粉加入pH8的硼酸缓冲液（0.01mol/L）10L，在搅拌下370C保温1.5h后，降温到300C左或，用乙酸溶液（5mol/L）调节pH4.2～4.4,压滤，加入2倍于滤液体积的丙酮，静置3～4h，待沉淀完全，过滤，收集沉淀，晾干，即得干粗酶。干菌体硼酸缓冲液；pH8;370C→提取提取液HAc;pH4.3→沉淀干粗酶热处理取粗制酶1g加入20ml甘氨酸溶液（3g/L即0.3g），调节pH8.8,搅拌1.5h，离心，收集上清液，加热到600C，热处理30min。离心弃去沉淀，上清液加2倍体积的丙酮，析出沉淀，离心，收集酶沉淀，加pH8磷酸缓冲液（0.01mol/L），再离心弃去不溶物，得上清酶沉液。干粗酶甘氨酸；600;30min→热处理酶溶液精制、冻干调节pH8.8酶溶液，离心弃支沉淀，上清液再调pH7.7,在上清液中加聚乙二醇（500g/L即50%），使聚乙二醇的浓度达到160g/L（16%），在温度2～50C时，放置4～5d，有沉淀析出，离心分离沉淀。加蒸馏水使之溶解，加4倍溶液量的丙酮，沉淀，同法重复1次，沉淀用pH6.4磷酸缓冲液（0.05mol/L）溶解，得精制酶溶液。调节pH至5～5.2，再加聚乙二醇（500g/L）,如此重复处理1次。再调pH7.7，加聚乙二醇（500g/L）溶解，在无菌条件下用6号垂熔漏斗过滤，分装，冷冻干燥，即得注射用（天）门冬酰胺酶成品，每支10000U或20000U。酶溶液聚乙醇；不同pH处理→精制无热原酶液无菌分装→冻干（天）门冬酰胺酶冻干制剂类别有毒物品毒性分级低毒急性毒性腹腔-大鼠LD50:8204毫克/公斤;皮下-大鼠LD50;7568毫克/公斤可燃性危险特性可燃;燃烧产生刺激烟雾储运特性通风低温干燥灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水 |
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