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恩比兴 |
| CAS No.: |
55-86-7 |
| 分子式： |
C5H12Cl3N |
| 分子量： |
192.51 |
| 备注： |
中文名称恩比兴中文同义词二氯甲基二乙胺盐酸盐;N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐;盐酸2,2’-二氯N-甲基二乙胺;氮芥子气;甲基双(2-氯乙)胺;湖北盐酸氮芥原料药;盐酸氮芥原料药生产厂家;盐酸氮芥的原料药;盐酸氮芥英文名称Mechlorethaminehydrochloride英文同义词1,5-dichloro-3-methyl-3-azapentanehydrochloride;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanaminehydrochlroide;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methyl-ethanaminhydrochloride;antimit;azotoyperite;beta,beta’-dichlorodiethyl-n-methylaminehydrochloride;c6866;caryolysineCAS号55-86-7分子式C5H12Cl3N分子量192.51EINECS号200-246-0相关类别医药原料;通用试剂;小分子抑制剂;抗肿瘤类;胺盐;抗菌原料药;皮肤外用原料;原料;杂环化合物;抗肿瘤类药物;医药与生物化工;科研试剂;Aliphatics;Amines;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;AmineSalts;BuildingBlocks;ChemicalSynthesis;NitrogenCompounds;OrganicBuildingBlocks;有机砌块;ULORIC;原料药;医药化工类;化工原料;医药、农药及染料中间体;定制产品Mol文件55-86-7.mol结构式恩比兴性质熔点108-111°C(lit.)沸点315.95°C(roughestimate)密度1.4424(roughestimate)折射率1.6300(estimate)储存条件−20°C溶解度易溶于水酸度系数(pKa)pKa6.43(Uncertain)形态固体颜色从Me2CO或CHCl3中结晶的叶片状固体敏感性HygroscopicMerck13,5798稳定性稳定的。吸湿性。CAS数据库55-86-7(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息Nitrogenmustard(HN-2),hydrochloride(55-86-7)恩比兴用途与合成方法抗肿瘤药恩比兴又称氮芥、盐酸氮芥，为最早用于临床肿瘤的药物之一，可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表，其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。本类药物均具有活泼的烷化基因，能和细胞的氨基、Chemicalbook巯基、羧基和磷酸等起作用，影响细胞的代谢，导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后，在体内水解释放氯离子，成为游离基，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，可与脱氧核糖核酸发生烷化作用，影响核酸代谢，抑制细胞有丝分裂，具较强的细胞毒作用。其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大，选择性差，所以毒性亦大。进入体内后恩比兴很快解离，血浆中药物90%在0.5～1分钟内即消失，故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性，但脑内分布较少，极少量以原形从尿中排出。目前在我国恩比兴已经被临床用于治疗恶性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌，尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药，效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主动脉阻断(半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法，治疗头颈部癌(如鼻咽癌)有较好疗效，可以保护部分骨髓，相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜(0.05%)溶液治疗牛皮癣、白癜风、蕈样霉菌病，也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。恩比兴亦可作为免疫抑制剂。生物活性Mechlorethamine是烷化剂的原型，它通过与DNA结合，交联双链并防止细胞复制来发挥作用。靶点TargetValueDNAsynthesis体外研究在氮气下，Mechlorethamine对大鼠肝细胞具有更小的毒性，并且比在需氧条件下引起更少的脂质过氧化。在兔子气管原代培养中，Mechlorethamine显著抑制细胞生长，并且导致与细胞骨架蛋白重排相关的细胞分离。在兔子气管原代培养中，Mechlorethamine导致早期脂质过氧化和细胞膜损伤，这与跟谷胱甘肽含量增加相关的抗氧化酶的活性显著增加有关。体内研究Mechlorethamine(1.5毫克/千克i.v.)减少兔子体内平均白血球数量，使其从6,320mmMechlorethamine(0.005毫克-0.5毫克,i.d.)引起小鼠剂量依赖性皮肤溃疡，在注射Mechlorethamine后，立刻给与等渗（0.167M）或高渗（0.34M）硫代硫酸钠（0.05毫升），显著降了低平均HN2溃疡面积和溃疡总时间。用途用作抗肿瘤药类别有毒物品毒性分级剧毒急性毒性口服-大鼠LD50:10毫克/公斤;口服-小鼠LD50:20毫克/公斤可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾;药物副作用:恶心,呕吐,白血球和血小板数目降低储运特性库房通风低温干燥;与食品原料分开存放灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水 |
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