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10-羟基喜树碱 |
| CAS No.: |
19685-09-7 |
| 分子式： |
C20H16N2O5 |
| 分子量： |
364.35 |
| 备注： |
中文名称10-羟基喜树碱中文同义词喜树果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN/(S)-10-羟基喜树碱;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱(羟基喜树碱,(20S)-10-羟基喜树碱,(S)-10-羟基喜树碱);10-羟喜树碱;(S)-10-羟基喜树碱;(20S)-10-羟基喜树碱英文名称10-Hydroxycamptothecin英文同义词CamptothecaeAcuminataeextract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN,10-HYDROXY(SH)CAS号19685-09-7分子式C20H16N2O5分子量364.35EINECS号805-668-4相关类别中间体;植物成分单体;医药原料;喜树碱系列;中草药成分;TECANS替康类产品(Anti-cancer);生化试剂;植物提取物;对照品;中药标准品;医药中间体;中药对照品;Alkaloids;INTERMEDIATESOFIRINOTECANHCLTRIHYDRATE;Camptothecinseries;NaturalPlantExtract;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;NaturalAnti-cancerMedicalMaterialsandIt’sDerivatives;对照品,标准品;分析标准品;标准品;naturalproduct;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;生物碱;标准品-中药标准品;比例提取物;伊立替康杂质;杂质对照品;优势主打产品;化学试剂;医用原料Mol文件19685-09-7.mol结构式10-羟基喜树碱性质熔点265-270°C沸点820.7±65.0°C(Predicted)密度1.60储存条件KeepindarkplacChemicalbooke,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO中≥23.8mg/mL，温和加热；不溶于乙醇；不溶于水酸度系数(pKa)8.93±0.40(Predicted)形态粉末晶体颜色白色到黄色到橙色InChIKeyHAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-NCAS数据库19685-09-7(CASDataBaseReference)10-羟基喜树碱用途与合成方法生物活性(S)-10-Hydroxycamptothecin(10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。靶点TargetValueDNAtopoisomeraseI体外研究10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3nM和7.27nM，比IC50>500nM的camptothecin(CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50为0.35μM，比EC50为18.85μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50为0.63μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96μM。10-Hydroxycamptothecin(5-20nM)显著抑制Colo205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。体内研究在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25nM剂量下抑制95%，比125nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。LD50:小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。化学性质淡黄色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于喜树果。用途10-羟基喜树碱是喜树碱衍生物；用于癌症治疗的拓扑异构酶抑制剂，是伊立替康USP相关化合物A。用途用于制备针剂原料或盐酸拓扑替康 |
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