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伊维菌素 |
| CAS No.: |
70288-86-7 |
| 分子式： |
C48H74O14 |
| 分子量： |
875.11 |
| 备注： |
中文名称伊维菌素中文同义词伊维菌素;依维菌素,5-O-双甲基-22,23-双氢阿维菌素(B1A)和5-O-双甲基-25-双(1-甲基丙基)-22,23-双氢-25-(1-甲基乙基)阿维菌素(B1B);依维菌素;伊维茵素,≥98%;伊维菌素原料粉;甲醇中伊维菌素标准品;阿维菌素B1A二氢睾丸素;伊维菌素原料药英文名称Ivermectin英文同义词IVERMECTINHCL;IvermectinEP2000;IVERMECTINNOTLESSTHAN93.0%OF22,23-DIHY-DROAVERMECTINB1A,ANDNOTLESSTHAN97.0%OF22,23-DIHY-DROAVERMECTINB1(B1A+B1B);IVERMECTINEP(CRMSTANDARD);IVERMECTINUSP(CRMSTANDARD);IvermectineEp2000;IVOMEC;IVERMECTINCAS号70288-86-7分子式C48H74O14分子量875.09EINECS号274-536-0相关类别抗寄生虫病药物;药物;大环内酯类抗生素;杀虫剂;杀螨剂类;分析标准品;抗寄生虫病药;有机氯杀虫剂;抗丝虫病及抗利什曼原虫病药;原料药;医药中间体;原料中间体-原料药;抗生素;兽药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;饲料添加剂;Pyridines,有机碱;兽药原料药;化学试剂;医药原料;生命科学标准品;抗寄生虫原料药;其他医药类;兽药原料;养殖、饲料加工原料;医药化工类;对照品;医用原料-原料;化工原料-原料药;农用兽用原料;医用原料;原料;医药原料药;分析试剂-对照品;医药、农药及染料中间体;Antibiotics;UVCBs-organic;APIs;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Veterinaries;Acetylcholinereceptor;Pharmaceuticalintermediate;API;Antiparasiticdrug;Anti-parasiticmedicine;Wehaveinstocknow;Inhibitors;其他化工产品;API原料药-驱虫;中药对照品;化工中间体;化工原料;化学试剂-科研试剂;原药中间体;抗寄生虫;兽药原料;化药杂质-伊佛霉素;原料药及中间体;有机中间体;兽用原料;有机化学;精细化工原料;有机原料;进口原料;科研精品试剂;工业化Mol文件70288-86-7.mol结构式伊维菌素性质比旋光度D+71.5±3°(c=0.755inchloroform)RTECS号IH7891500储存条件2-8°C溶解度H2O:≤1.0%KF形态粉末颜色白色水溶解性4mg/L(temperaturenotstated)BCSClass4/3稳定性DMSO或乙醇溶液可在-20°下稳定储存3个月。InChIKeyAZSNMRSAGSSBNP-XPNPUAGNSA-NCAS数据库70288-86-7(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息Ivermectin(70288-86-7)伊维菌素用途与合成方法抗寄生虫药伊维菌素是一种新型高效半合成抗生素杀虫、杀螨、杀线虫剂，属昆虫神经毒剂，生物渗透剂。作用机理是干扰害虫神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，作用于神经与肌肉接头，增加氯离子的释放，抑制神经接头的信息传递，导致害虫和害螨出现麻痹而中毒死亡。其产品为无色或淡棕黄色液体。伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用，在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放，以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，从而导致虫体死亡。伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。发现历程伊维菌素是阿维菌素的衍生物。阿维菌素的发现者威廉·C·坎贝尔和大村智，凭借其衍生物伊维菌素在对抗河盲症与象皮肿方面的卓越成就，获得2015年诺贝尔生理医学奖。1973年，日本微生物学家SatoshiŌmura在土壤中发现了新型的链霉菌，该链霉菌被成功分离并在实验室进行培养。SatoshiŌmura发现这些链霉菌可以产生抗寄生虫的物质，在默克药物筛选实验室的协助下，研究者于1975年完成了对有效成份的纯化鉴定，命名为阿维菌素(Avermectins)。当阿维菌素被发现的时候，他就被认为是一类全新结构的抗寄生虫药物，在体内或体外实验中，它对各种病原体都有着杀灭的功效。1979年，阿维菌素首次见诸论文报道，文中鉴定出阿维菌素是一种18元Chemicalbook大环内脂类物质，并介绍用阿维链霉菌(S.avermectinius)发酵获得产品的方法。阿维菌素家族显示出非凡的驱蠕虫潜能，经过化学改造的结构类似物--伊维菌素是一个更安全有效产品，它由两个经化学改造的阿维菌素类似物混合而成，包含80%的22,23-dihydroavermectin-B1a和20%22,23-dihydroavermectin-B1b，1981年，伊维菌素在畜牧业、农业、水产养殖等领域取得上市准许(商品名，Mectizan)。几年后，伊维菌素被证实具有应用于人类健康方面的潜力，于1987年完成注册，病人很快就享受到免费使用的优惠，当时人类社会正致力于控制热带贫困地区流行的盘尾丝虫病(Onchocerciasis，也被称为河盲症)。伊维菌素中毒伊维菌素又叫害获灭是一种很好的治疗螨虫病的药物。但过量后常会出现中毒。中毒的症状呕吐呼吸加快四肢无力麻痹心衰死亡解救：很简单口服绿豆甘草解毒饮并点滴10％葡糖必要时可以注射地塞米松伊维菌素作用白色或微黄色结晶粉末，溶于甲醇、酯和芳香烃中，不溶于水。伊维菌素英文名：Ivermectin，为抗生素类药物，对线虫、昆虫和螨虫均有驱杀活性，用伊维菌素制成的针剂、片剂主要用于治疗家畜的胃肠线虫病、牛皮蝇蛆、纹皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆和猪、羊疥螨病。此外，伊维菌素还可用于治疗家禽体内寄生线虫（如蛔虫、肺线虫等）。亦可制成农用杀虫、杀螨剂，用于杀灭广泛寄生于植物上的螨类、小菜蛾、菜青虫、潜叶蝇、木虱、线虫等。该药突出特点是：副作用轻，一次用药同时驱杀体内和体外多种寄生虫。植物性农药伊维菌素伊维菌素是以牛心朴子、苦豆草等多种植物及中草药粉碎、溶解、添加助剂和渗透剂配置加工而成的植物源农药。作用机理是以触杀作用为主，胃毒作用为辅，对植物生长有促进作用。可用于防治各类蚜虫及食叶害虫，对水稀释1000～2000倍喷雾，防治效果在98%以上。该药属于低毒、低残留、对人畜和环境不构成危害的新一代植物杀虫剂。它的杀虫作用机理是抑制昆虫表皮的几丁质合成。灭幼脲类主要是胃毒剂，但也能侵入昆虫表皮发生作用。防治食叶害虫具有作用机制特殊、防治效果好、残效期长、防治成本低、耐雨水冲淋、害虫不易产生抗药性、对植物、人畜、天敌及环境安全等优点。伊维菌素说明书[药理作用]对微丝蚴有杀灭作用，其确切机制未明。本品可能作为神经递质γ-酪氨酸(GABA)的激动剂，破坏GABA-介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系麻痹而死亡。本品对成虫虽无作用，但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放，伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数，但对患者角膜和眼前房内的微蚴作用较缓慢，该部位的微蚴数下降相当慢。[药动学]口服后血药浓度于4小时达峰值，Ｔ1/2为10小时。动物实验显示仅口服剂量的l～2％以原形药出现于尿中，余从粪中排出。肝脏和脂肪组织中药物浓度甚高，不能透过血脑屏障，哺乳动物含GABA的神经细胞中药物浓度甚低，故服药后中枢神经系统反应罕见。[适应症]为治疗盘尾丝虫病的主要药物。[用法用量]口服。餐前1小时服。治疗盘尾丝虫病常用量：一次按体重0.15—0.2mg/kg，每6一12个月1次，视症状和微丝蚴重现时间而定。可防止眼部病变的进一步发展(多为微丝蚴所致)，但因本品不能杀死成虫，故不能根治。[制剂与规格]伊维菌素片6mg[不良反应]未感染的人和其他哺乳类动物对本品耐受良好。动物给予大剂量后可出现嗜睡、运动失调、瞳孔放大、震颤等反应，剂量过大时可致死亡。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏撅)、发热、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏厥)、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。化学性质伊维菌素含至少80%的22，23-dihydroavermectinB1a。和不多于20%的22，23-dihydroavermectinB1b。类白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：238，245nm(ε27100，30100)。水中溶解度约4μg/ml。极易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于饱和碳氢化物，如环己烷。B1a：[71827-03-7]。从乙醇-水结晶，熔点155～157℃。用途对治疗和控制盘尼丝虫病有效，不良反应低于乙胺嗪。用途抗寄生虫病药，对线虫、钩虫、蛔虫、蠕虫、昆虫和螨虫均有驱虫活性生产方法由相应的化合物(I)在苯中，三(三苯基膦)铑氯化物催化下，在室温下常压氢化而得。 |
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