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地西他滨 |
| CAS No.: |
2353-33-5 |
| 分子式： |
C8H12N4O4 |
| 分子量： |
228.2 |
| 备注： |
中文名称地西他滨中文同义词地西他滨;脱氧氮杂胞苷;2’-脱氧-5-氮杂胞啶;地西他滨及其中间体(研发);地西他滨(2’-脱氧-5-氮杂胞嘧啶);地西他宾杂质;5-氮杂-2’-脱氧胞苷;5-氮杂胞嘧啶脱氧胞苷英文名称5-Aza-2’-deoxycytidine英文同义词4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;5-Aza-2’-deoxycytidine,98+%;4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;Decitabine(NSC127716);4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-on;4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-one;5-azadeoxycytidine;5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-3CAS号2353-33-5分子式C8H12N4O4分子量228.21EINECS号219-089-4相关类别化学试剂;核苷类;科研试剂;医用原料;化工产品-有机化工;细胞生物学试剂;康宝泰;地西他滨;医药原料;医药中间体;抗肿瘤/Oncology;小分子抑制剂;13-脱氧核糖及其衍生物;API;原料药;Bases&RelatedReagents;Nucleotides;生化试剂;Deoxycytidine;Anti-cancer&immunity;核苷，核苷酸，寡核苷酸;脱氧核糖;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;地西他宾;医药原料药;对照品-杂质对照品;原料;生物化工;医药、农药及染料中间体;化工材料;杂质对照品;日用化学品;标准品;化工产品;analogofcytosine;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Epigenetics;InhibitorMol文件2353-33-5.mol结构式地西他滨性质熔点~200°C(dec.)比旋光度D22+68.5°(30min)+57.8°(6hr)(c=0.5inwater)沸点370.01°C(roughestimate)密度1.3771(roughestimate)折射率1.6590(estimate)储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度醋酸/水（1:1）：50mg/mL酸度系数(pKa)14.02±0.60(Predicted)形态粉末颜色白色至类白色Merck14,2853BRN617982稳定性稳定的。可能对光或空气敏感。与强氧化剂不相容。InChIKeyXAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-NCAS数据库2353-33-5(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息5-Aza-2’-deoxycytidine(2353-33-5)地西他滨用途与合成方法治疗骨髓增生异常综合征5-氮杂-2’-脱氧胞嘧啶核苷又称为地西他滨、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸，是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过Chemicalbook抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征（简称MDS）。去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2’-脱氧胞嘧啶核苷（地西他滨）被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。2006年，美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。作用机制地西他滨属于嘧啶类似物（5-氮杂-2’-脱氧胞嘧啶核苷），是5-氮杂胞嘧啶核苷的2-脱氧-D-核糖形式。地西他滨经胞内作用转化为三磷酸盐，三磷酸盐并入DNA链，抑制DNA甲基化，从而增加休眠基因（包括肿瘤抑制基因）的表达。体内和体外研究表明，地西他滨可诱导骨髓细胞分化，从而使部分骨髓发育不良的患者骨髓发育正常化。不良反应（1）中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。（2）大剂量可引起神经毒性，表现为嗜睡、失语、偏瘫等，但停药后可恢复正常。生物活性Decitabine(Deoxycytidine,Dacogen,5-aza-2-deoxycytidine,5-AZA-dC,5-aza-CdR,NSC127716)是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。靶点TargetValueDNAmethylation(HL-60,KG1acells)体外研究Decitabine有效抑制DNA合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于HL-60和KG1a白血病细胞时，IC50分别为100ng/mL和1ng/mL。Decitabine抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时，IC50分别约为100ng/mL和10ng/mL。最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299细胞中[体内研究Decitabine按2.5mg/kg剂量作用于ALK用途是一种表观遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化（低甲基化）以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，这种重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区，转录复合体组装以及基因表达用途地西他滨有抗肿瘤活性，且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用，低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。类别有毒物品毒性分级高毒急性毒性静脉-小鼠LD50:22毫克/公斤;腹腔-小鼠LD50:190毫克/公斤可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性通风低温干燥;与库房食品原料分开存放灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水 |
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