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盐酸氟西汀 |
| CAS No.: |
56296-78-7 |
| 分子式： |
C17H18F3NO.HCl |
| 分子量： |
345.79 |
| 备注： |
中文名称盐酸氟西汀中文同义词盐酸氟西汀对照品;(±)-N-甲基-Γ-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯基丙胺盐酸盐;LY-110,140盐酸盐;(+/-)-N-甲基-3-(对三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐;氟西汀盐酸盐((+/-)-N-甲基-3-(对三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐、盐酸氟西汀、弗洛克叮盐酸盐);盐酸氟西汀;弗洛克叮盐酸盐;N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)-1-丙胺盐酸盐英文名称Fluoxetinehydrochloride英文同义词(+-)-methyl-gamma-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)benzenepropanaminehydrochlorid;3-(p-trifluoromethylphenoxy)-n-methyl-3-phenylpropylaminehydrochloride;Fluoxetinehydrochlorid;Fluoxetinehydrochloride;Methyl[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]aminehydrochloride;N-Methyl-gama-[4-(trifluoromethyl);Lovan-d5;N-methyl--[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzene-d5-propanamineHydrochlorideCAS号56296-78-7分子式C17H19ClF3NO分子量345.79EINECS号260-101-2相关类别医药原料;原料药;医药中间体;小分子抑制剂;神经信号;中间体;标准品;中药对照品;原料;医药原料药;化工中间体工业原料;化工原料;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabeledCompounds;Pharmaceuticals;Serotonin;Amines;Aromatics;IsotopeLabelledCompounds;API;杂质对照品;科研原料;化工品Mol文件56296-78-7.mol结构式盐酸氟西汀性质熔点158-159°C比旋光度-0.05～+0.05°闪点9℃储存条件2-8°C溶解度H2O：可溶（微溶）形态固体颜色白色水溶解性Solubleindimethylsulfoxideandwater.稳定性自购买之日起2年内保持稳定。DMSO或蒸馏水中的溶液可在-20°C下储存长达3个月。InChIKeyGIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-NCAS数据库56296-78-7(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息Fluoxetinehydrochloride(56296-78-7)盐酸氟西汀用途与合成方法简介盐酸氟西汀是全球第一个上市的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的抗抑郁药物，商品名为“百优解”(Prozac)，由美国礼来公司率先研制成功。在氟西汀发现14年后，即1986年比利时首先批准其上市用于抑郁症的治疗，1987年底获得FDA批准进入美国市场，商品名Prozac，成为美国销量最好的抗抑郁药，开创了抑郁症有效治疗且安全性良好的新时代。随后又在英国、法国等许多西方国家上市，目前已在全球销售。1995年4月礼来公司生产的氟西汀首次Chemicalbook批准进入我国市场，商品名百忧解(后更名为百优解)，剂型为片剂和胶囊，规格为20mg。国内常州四药氟西汀获得首批，目前国内已有十余家药企获的生产批文。由于氟西汀是第一个上市的5-HT再摄取抑制剂类抗抑郁药物，和以往的TCAs类抗抑郁剂具有不同的结构和药理机制。它疗效确切，副反应轻，上市后即受到青睐，销售额逐年大幅增长。自上世纪70年代礼来公司研究开发出氟西汀以来，其创造了诸多辉煌，堪称一代传奇，开辟了抑郁症药物治疗的新篇章。虽2001年后市场有所下滑，但目前仍是抗抑郁治疗常用药物之一。药理作用氟西汀能阻断5-HT2A受体，通过抑制5-HT2A受体，恢复DA和NE的水平。同时，氟西汀还能通过5-HT2C受体解除γ-氨基丁酸(GABA)神经元对NE和DA的释放抑制作用。除了能提高突触间隙的5-HT浓度之外，正是基于氟西汀对5-HT2A和5-HT2C的作用，直接和间接恢复了DA和NE的水平，具有NE和DA脱抑制特性(NDDI)。应用盐酸氟西汀可用于各型抑郁症，尤适用于器质性疾病伴有的抑郁症状及老年期抑郁症。也用于治疗精神分裂症后抑郁。还用于强迫症、恐惧症、抑郁症的焦虑症状、神经性贪食、减肥及作为戒烟的辅助治疗。不良反应盐酸氟西汀主要不良反应为恶心、神经过敏、失眠等，停药后自行消失。其他副作用有头痛、焦虑、多汗、腹泻、视力模糊、口干、性功能障碍等。抗抑郁药盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），适应于治疗各种抑郁性精神障碍、包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症，心因性抑郁及抑郁性神经症。作用机理是抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑郁性精神障碍。常见不良反应为口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力，少数病例可见焦虑、头痛。因盐酸氟西汀半衰期较长，故肝肾功能较差者或老年病人，应适当减少剂量。儿童应用时应遵照医嘱。有癫痫史者、妊娠或哺乳期妇女慎用。如出现皮疹或发热，应立即停药，并对症处理。不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）并用；必要时，应停用本药5周后，才可换用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）。生物活性FluoxetineHCl(Lilly110140)是一种抗抑郁剂，选择性抑制5-羟色胺再摄取。靶点TargetValue5-HT体外研究Fluoxetine阻断细胞增殖的下调，导致海马细胞的不可避免的冲击（IS）。Fluoxetine增加成年大鼠的海马的齿状回的新生细胞的数量。Fluoxetine也增加了前度皮质的增殖细胞的数目。Fluoxetine加速未成熟神经元的成熟。Fluoxetine增强海马齿状回的神经依赖的长时程增强（LTP）。Fluoxetine而不是Citalopram,Fluvoxamine,Paroxetine和Sertraline，增加前额叶皮层中去甲肾上腺素和多巴胺的细胞外水平。在急性全身给药后，Doxazosin产生强劲而持续增加的去甲肾上腺素和多巴胺的胞外浓度。体内研究在动物成年雄性SD大鼠中，Fluoxetine扭转不可避免的冲击导致的逃避潜伏期。在动物成年雄性SD大鼠中，Fluoxetine和Olanzapine联用产生稳健，持续的细胞外多巴胺水平（[DA]（前））和去甲肾上腺素（[东北]（前））的增加，超过基准达361％和272％，这是显著大于两种药物单独使用。 |
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