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奥西替尼 |
| CAS No.: |
1421373-65-0 |
| 分子式： |
C28H33N7O2 |
| 分子量： |
499.61 |
| 备注： |
中文名称奥西替尼中文同义词AZD9291中间体5;奥西替尼;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼;奥希替尼;AZD9291游离态;奥斯替尼中间体1;AZD9291碱基英文名称AZD-9291英文同义词N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide;AZD929/Osimertinib;OsimertinibIntermediate4;Osimertinib,98%,apotentandselectivemutatedformsEGFRinhibitor;PharmaceuticalChemicalAnticancerDrugAzd-9291forforLungCancer1421373-65-0;Mereletinib;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide;Mereletinibmesylate(AZD9291)CAS号1421373-65-0分子式C28H33N7O2分子量499.61EINECS号629-848-5相关类别非小细胞肺癌;AZD9291中间体;医药中间体;抗肿瘤原料药;靶向类;抗癌药物;原料药;医药原料药;甲磺酸盐AZD9291;抑制剂;医药原料;肺癌;AZD9291;API;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;Anticancer;细胞生物学试剂;化工;医药、农药及染料中间体;化工原料;化学试剂-科研试剂;医用原料;科研出口类;原料;日用化学品;化学试剂Mol文件1421373-65-0.mol结构式奥西替尼性质熔点>188oC(dec.)密度1.19±0.1g/cm3(Predicted)储存条件Hygroscopic,-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度可溶于DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热）酸度系数(pKa)12.68±0.70(Predicted)形态固体颜色淡黄色至米色CChemicalbookAS数据库1421373-65-0奥西替尼用途与合成方法简介奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。生物活性AZD9291是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的EGFR,L858R/T790MEGFR,和WTEGFR的IC50分别为12.92,11.44和493.8nM。体外研究与体外野生型相比，在突变EGFR细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。体内研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。特征Orallybioavailablemutant-selectiveEGFRinhibitorthathasbeentestedinPhaseIIIclinicaltrialsfortreatmentofNon-SmallCellLungCancer.生物活性Osimertinib(AZD9291,Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在LoVo细胞中对Exon19缺失的EGFR，L858R/T790MEGFR，和WTEGFR的IC50分别为12.92，11.44和493.8nM。Phase3。靶点TargetValueL858R/T790MEGFR(LoVocells)11.44nMExon19deletionEGFR(LoVocells)12.92nMWTEGFR(LoVocells)493.8nM体外研究与体外野生型相比，在突变EGFR细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。体内研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。 |
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