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2-甲氧基-5-氟吡啶 |
| CAS No.: |
51173-04-7 |
| 分子式： |
C6H6FNO |
| 分子量： |
127.12 |
| 备注： |
中文名称2-甲氧基-5-氟吡啶中文同义词2-甲氧基-5-氟吡啶;2-甲氧基-5-氟吡啶1G;5-氟-2-甲氧基吡啶5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE;6-乙酰基-1,4-苯并...;3-甲氧基-5-氟吡啶;5-氟-2-甲氧基吡啶;2-甲氧基-5-氟吡啶(CAS号:51173-04-7);5-氟-2-甲氧基砒啶英文名称2-Methoxy-5-fluoropyridine英文同义词2-METHOXY-5-FLUOROPYRIDINE;5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE;5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDINE99+%;Pyridine,5-fluoro-2-methoxy-(9CI);3-Fluoro-6-methoxypyridine,97;5-bromo-3-(dibromomethyl)-2-methoxypyridine;5-fluo-2-methoxypyridine;3-methoxy-5-fluoropyridineCAS号51173-04-7分子式C6H6FNO分子量127.12EINECS号相关类别吡啶;吡啶衍生物;吡啶类中间体;医药中间体;其它杂环;氟取代杂环系列;系列1;有机化学;BoronicAcid;Fluorinatedheterocyclicseries;Fluorineseries;Pyridines;PYRIDINEMol文件51173-04-7.mol结构式2-甲氧基-5-氟吡啶性质沸点144.8±20.0°C(Predicted)密度1.14Chemicalbook6±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C酸度系数(pKa)0.98±0.10(Predicted)CAS数据库51173-04-7(CASDataBaseReference)2-甲氧基-5-氟吡啶用途与合成方法用途2-甲氧基-5-氟吡啶可用于制备2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶，是重要的医药中间体，为第二代TRK抑制剂LOXO-195的重要片段。现国内外针对该靶点的新药研发正处于快速发展阶段，未来对该中间体具有大量的需求。制备方法将2-氯-5-硝基吡啶加入到反应瓶中，加入5倍量体积的甲醇，搅拌下分批加入2.0摩尔当量的氢化钠，加完，升温至60℃保温搅拌反应3h，TLC检测2-氯-5-硝基吡啶消失，降温搅拌，抽滤，50℃鼓风干燥烘干，得类白色固体中间体1，摩尔收率87％。将中间体1加入到反应瓶中，加入5倍量体积的甲醇，加入5％质量比的钯碳，氮气置换3次，联通氢气，升温至60℃保温搅拌反应4h，TLC检测中间体1消失，搅拌降温，抽滤，滤液旋干得浅黄色固体中间体2，50℃鼓风干燥烘干，摩尔收率81％。将中间体2加入到反应瓶中，加入5倍量体积的质量分数为18％盐酸，降温至0℃，加入1.5摩尔倍数的硝酸钠，滴加完毕，保温反应1h，而后升至室温搅拌反应2h，再将1.5摩尔倍数的四氟硼酸加入到反应液中，升温至40℃搅拌反应2h，TLC检测中间体2消失，搅拌降温，乙酸乙酯萃取，有机相干燥，滤液旋干得中间体3油状物，50℃鼓风干燥烘干，摩尔收率61％。 |
| 结构式： |
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