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达比加群 |
| CAS No.: |
211914-51-1 |
| 分子式： |
C25H25N7O3 |
| 分子量： |
471.51 |
| 备注： |
中文名称达比加群中文同义词达比加群;达比加群酯DABIGATRANETEXILATEMESILATE(研发中);达比加群,400G;达比加群,400G,5万;达比加群杂质B;N-[[2-[[[4-(氨咪甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-吡啶基-Β-丙氨酸;达比加群250MG;达比加群杂质C英文名称Dabigatran英文同义词3-[[2-[[(4-carbaMiMidoylphenyl)aMino]Methyl]-1-Met;BIBR953(Dabigatran);N-[[2-[[[4-(AMinoiMinoMethyl)phenyl]aMino]Methyl]-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-5-yl]carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alanine;N-[(2-{[(4-carbaMiMidoylphenyl)aMino]Methyl}-1-Methyl-1HbenziMidazol-5-yl)carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alanine;BIBR953(Dabigatran,Pradaxa);3-[[2-[[(4-carbaMiMidoylphenyl)aMino]Methyl]-1-Methyl-benzoiMidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-yl-aMino];BIB-953;BIBR953ZWCAS号211914-51-1分子式C25H25N7O3分子量471.51EINECS号相关类别小分子抑制剂，天然产物;达比加群酯杂质;医药中间体;吡啶;咪唑;原料药;中间体;信号转导通路激酶抑制剂;医药原料;原料;细胞生物学试剂;医药原料药-科研原料;Aromatics;Bases&RelatedReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Inhibitor;OtherAPIs;Inhibitors;benzimidazol;DabiChemicalbookgatranimpurity;对照品-杂质对照品;有机中间体;医药原料药科研原料;化工中间体;活性小分子库;杂质对照品;对照品Mol文件211914-51-1.mol结构式达比加群性质熔点268-272°C沸点797.1±70.0°C(Predicted)密度1.38±0.1g/cm3(Predicted)储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Roomtemperature溶解度可溶于酸性水溶液酸度系数(pKa)4.17±0.10(Predicted)形态固体颜色白色至棕色达比加群用途与合成方法抗凝血药物达比加群是继华法林之后美国食品与药品管理局批准的又一种非瓣膜性房颤患者预防中风及栓塞的新型口服抗凝血药物,属非肽类的凝血酶抑制剂，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。口服经胃肠吸收后，通过结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群还可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。生物活性Dabigatran(BIBR953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3nM。靶点TargetValueThrombin(Cell-freeassay)9.3nM体外研究BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR953抑制凝血酶，纤溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白质C，Ki分别为4.5nM，1.7μM，3.8μM，50nM，45μM和20μM。BIBR953特异性可逆抑制凝血酶。体内研究BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。Dabigatranetexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4%和4%。 |
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