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(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 |
| CAS No.: |
1194044-20-6 |
| 分子式： |
C15H14F2N4S |
| 分子量： |
320.36 |
| 备注： |
中文名称(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺中文同义词(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;ATG-527;LY2811376,Β-分泌酶抑制剂;(S)-4-(2,4-二氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-4-甲基-5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-胺;化合物LY2811376英文名称LY2811376英文同义词LY2811376;(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine;LY2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine;CS-1893;LY2811376;LY-2811376;(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine;(4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine;N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]bChemicalbookenzamidehydrochlorideTubastatinAHClLY2811376CAS号1194044-20-6分子式C15H14F2N4S分子量320.36EINECS号相关类别活性分子;蛋白酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;InhibitorsMol文件1194044-20-6.mol结构式(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺性质沸点486.5±55.0°C(Predicted)密度1.42储存条件Storeat-20°C溶解度溶于二甲基亚砜形态结晶固体酸度系数(pKa)5.60±0.40(Predicted)颜色白色至卡其色(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺用途与合成方法生物活性LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239nM-249nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括CathepsinD，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。Phase1。靶点TargetValueBACE1239nM-249nMAβ~300nM(EC50)体外研究LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制，对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50分别为239nM和249nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中，EC50为~100nM。体内研究在APP |
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