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卡莫司汀 |
| CAS No.: |
154-93-8 |
| 分子式： |
C5H9Cl2N3O2 |
| 分子量： |
214.05 |
| 备注： |
中文名称卡莫司汀中文同义词卡莫司汀/卡氮芥;卡莫司汀/卡氮芥(进分);卡莫司汀/卡氮芥(标准品);1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲;CARMUSTINE(进分);卡莫司汀,DNA烷化剂;卡莫司汀/卡莫司丁/卡氮芥/双氯乙亚硝脲;卡氮芥英文名称Carmustine英文同义词bis(2-chloroethyl)nitrosourea;BICNU;BECENUN;BCNU;CARMUSTIN;CARMUSTINE;BCUN;BCNU,N,NBis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea,NSC-409962,Becenun,Bicnu,CAS号154-93-8分子式C5H9Cl2N3O2分子量214.05EINECS号205-838-2相关类别抗生素;合成;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药抗癌药;医药原料药-科研原料;中药对照品;科研试剂;医药原料;医药原料药;原料药;原料;医药、农药及染料中间体;ActivePharmaceuticalIngredients;PharmaceuticalChemicals;MutagenesisResearchChemicals;SURMONTIL;PharmaceuticalChemicals;抗肿瘤;化学试剂Mol文件154-93-8.mol结构式卡莫司汀性质熔点30°C(lit.)密度1.6948(roughestimate)折射率1.6100(estimate)储存条件-20°C溶解度不溶于水；DMSO中≥21.51mg/mL；乙醇中≥27.15mg/mL酸度系数(pKa)10.19±0.46(Predicted)形态（油状液体至无定形固体）颜色淡黄色粉末水溶解性<0.1g/100mLat18ºCMerck14,1845稳定性对温度敏感InChIKeyDLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-NCAS数据库154-93-8(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分类2A(Vol.26,Sup7)1987EPA化学物质信息1,3-Bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea(154-93-8)卡莫司汀用途与合成方法周期非特异性抗肿瘤药无色或微黄或微黄绿色结晶，或结晶性粉末，无臭。不溶于水，溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4时稳定，其pH7以上溶液迅速分解。卡莫司汀又称双氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥、卡氮芥，和洛莫司汀，福莫司汀，司莫司汀都是目前使用最广泛的周期非特异性抗肿瘤药，为亚硝脲类烷化剂，虽具有烷化剂作用，但与一般烷化剂无交叉耐药性，具有脂溶性高、抗瘤谱广、见效快、易透过血脑屏障等特点。在体内分解为两种活性成分，一种具有氨甲酰化活性，一种为烷化剂，能与DNA聚合酶作用，抑制RNA和DNA的合成，对增殖细胞各期都有作用，而对非增殖期细胞不敏感。口服易吸收，静注给药后1小时即进入脑中，6小时后脑中药物浓度为血浆中浓度的60%～70%，体内分布以肝、胆汁、肾、脾最多。本品半衰期短，不到15分钟。但其代谢产物半衰期长，且仍有抗癌作用，与血浆蛋白结合后缓慢释放，故作用持久，并产生延缓性毒性。本Chemicalbook品吸收后在血液中迅速代谢，代谢产物排泄缓慢，48小时后仍有较高的血药浓度。60%以代谢物形式经尿排泄。常用于治疗原发和继发脑部恶性肿瘤、霍奇金病、脑膜白血病。也可治疗多发性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌；与氟尿嘧啶合用可治疗胃癌及直肠癌；与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌。卡莫司汀对头颅部癌和睾丸肿瘤也有效。毒性反应1，骨髓抑制：是限制剂量的毒性反应，可表现为白细胞减少及有严重的血小板减少，通常在给药后3～5周发生，连续1～3周，抑制的最低点在3～5周出现，缓解较其他烷化剂慢。2，胃肠道反应：严重的恶心、呕吐通常在用药后2小时开始，持续4～6小时，在用药前给予止吐剂可预防。3，其他反应：注射部位及肢体立即出现烧灼感。罕见毒性反应包括肝肾功能障碍，一般发生在大剂量给药时，有报告可发生无痛性黄疸及肝昏迷、肺纤维化等。卡氮芥卡氮芥为亚硝脲类烷化剂，又称卡莫司汀、双氯乙亚硝脲、氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥，一方面通过烷化作用与DNA结合，另一方面通过氨甲酰基化作用于蛋白质，可抑制DNA聚合酶作用，从而阻止DNA和RNA合成，对G1-S过渡期作用最强，对S期有阻滞作用，对G2期作用又增强，对G0期也有作用，为细胞周期非特异性药。本品脂溶性好，解离度低，能透过血-脑脊液屏障，其代谢产物仍有抗癌作用，与蛋白质结合后缓慢释放，故作用持久。抗瘤谱广，对脑膜性白血病、恶性肿瘤的脑及脊髓转移、霍奇金病、急性白血病疗效好，对乳腺癌、肺癌、癌的骨转移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睾丸肿瘤有一定疗效，对原发与继发性脑肿瘤有效。局部外用对淋巴瘤性丘疹有良效。该药与氟尿嘧啶、长春新碱、甲氮咪胺组成FIVB方案治疗结肠癌;与氟尿嘧啶及阿霉素组成FAB方案用于胃癌;与长春新碱和甲氮咪胺联用，治疗黑色素瘤;与雄激素联用治疗乳腺癌。化学性质微黄色结晶性粉末。熔点30-32℃，熔化后为油状液体。溶于甲醇、乙醇，在50%乙醇中溶解度为150mg/ml，在水中溶解度为4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最稳定。用途该品为广谱抗癌药。对何杰金氏病和急性白血病有较好的疗效，对乳腺癌、肺癌、脑瘤和癌的骨转移等也有一定疗效。小鼠口服LD50为19-25mg/kg，腹腔注射26mg/kg，皮下注射24mg/kg；大鼠口服30-40mg/kg。生产方法该品有三条合成路线：（1）以乙烯亚胺为原料，经与光气缩合生成双（β-氯乙基）脲，再经亚硝化制得卡氮芥；（2）以脲为原料，经缩合、开环、氯化、亚硝化而得；（3）以乙醇胺为原料，经与方法（2）相似的步骤得到卡氮芥。第一种方法只需两步操作就可得到产品，但使用的原料乙烯亚胺及光气均为极毒品，劳动保护和生产设备要求很高。第二种方法原料易得，操作也较方便。类别有毒物品毒性分级高毒急性毒性口服-大鼠LD50:20毫克/公斤;口服-小鼠LD50:19毫克/公斤爆炸物危险特性可能对人呼吸系统有致命伤害:肺纤维化,呼吸困难和黄萎病可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物,氯化物烟雾;中毒:恶心,呕吐,白血球和血小板降低,骨髓伤害储运特性库房通风低温干燥;与食品原料分开存放灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水 |
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