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8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 |
| CAS No.: |
1627494-13-6 |
| 分子式： |
C24H25F2N3O4 |
| 分子量： |
457.469813 |
| 备注： |
中文名称8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺中文同义词8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺;PI3K抑制剂(AZD8186);(R)-8-(1-((3,5-二氟苯基)氨基)乙基)-N,N-二甲基-2-吗啉-4-氧代-4H-苯并吡喃-6-甲酰胺英文名称AZD8186英文同义词AZD8186;AZD-8186;AZD8186;CS-1576;8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide;AZD-8186;AZD8186;AZD8186;AZD8186,>=98%;(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide;8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamideCAS号1627494-13-6分子式C24H25F2N3O4分子量457.47EINECS号相关类别小分子抑制剂;细胞生物学试剂Mol文件1627494-13-6.mol结构式8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-Chemicalbook氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺性质熔点226-227°C沸点645.2±55.0°C(Predicted)密度1.351±0.06g/cm3(Predicted)储存条件-20°CFreezer溶解度DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）酸度系数(pKa)2.56±0.50(Predicted)形态固体颜色白色至类白色8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺用途与合成方法生物活性AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为4nM和12nM。Phase1。靶点TargetValuePI3Kβ(Cell-freeassay)4nMPI3Kδ(Cell-freeassay)12nMPI3Kα(Cell-freeassay)35nM体外研究对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的JekoB细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3nM和4nM。AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50<1μM。体内研究负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186(100mg/kg,p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186(60mg/kg,p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的TNBC模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186(50mg/kg,p.o.)也会抑制肿瘤的生长。AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。 |
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