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常山酮
CAS No.: 55837-20-2
分子式: C16H17BrClN3O3
分子量: 414.68
备注: 中文名称常山酮中文同义词7-溴-6-氯-3-[3-[(2R,3S)-3-羟基-2-哌啶基]-2-氧代丙基]-4(3H)-喹唑啉酮;常山酮;卤夫酮;溴氯哌喹酮;卤夫酮,溴氯哌喹酮;卤夫酮常山酮;常山提取物.常山酮;常山酮(卤夫酮,溴氯哌喹酮)英文名称Halofuginone英文同义词7-Bromo-6-chloro-3[3-(3-hydroxy-2-piperidi-nyl)-2-oxopropyl]-4(3H)-quinzolinone;trans-7-bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropyl)-4(3h)-qui;trans-l);7-bromo-6-chloro-3-[3-[(2S,3R)-3-hydroxy-2-piperidinyl]-2-oxopropyl]-4-quinazolinone;Halofuginone,>97%;7-bromo-6-chloro-3-[3-[(2r,3s)-3-hydroxy-2-piperidyl]-2-oxopropyl]-4(3h)-quinazolinone;HALOFUGINONE;4(3h)-quinazolinone,7-bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropyCAS号55837-20-2分子式C16H17BrClN3O3分子量414.68EINECS号1806241-263-5相关类别标准品;中药对照品;其他兽药标准品;植物提取物;对照品;驱虫保健剂;饲料添加剂;医用原料;兽药原料;原料药;医药原料药-科研原料;原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;医药原料药;化学试剂;医药、农药及染料中间体;化工原料;医药原料Mol文件55837-20-2.mol结构式常山酮性质熔点>150°Cdec.沸点595.8±60.0°C(Predicted)密度1.73±0.1g/cm3(Predicted)储存条件KeepindarkplaChemicalbookce,Sealedindry,RoomTemperature溶解度二甲基亚砜:9mg/ml(21.70mM)酸度系数(pKa)14.61±0.40(Predicted)形态固体颜色白色至米白色CAS数据库55837-20-2(CASDataBaseReference)常山酮用途与合成方法药理作用常山酮为较新型的广谱抗球虫药,具有用量小、与其他抗球虫药物无交叉耐药性等优点。本品对球虫早期生殖性芽孢以及第一、第二代裂殖体均有明显抑杀作用,并能控制卵囊排出,减少再感染的可能性。作用峰期在感染后第2~3日。本品对鸡的6种艾美耳球虫以及对火鸡危害最大的2种艾美耳球虫均有较强的抑制作用,对兔艾美耳球虫也有抑制作用。其抗球虫活性超过聚醚类抗菌素。对羊肉孢子虫、牛泰勒梨形虫也有效。常山酮1~2毫克/千克饲料浓度对鸡柔嫩、毒害、巨型艾美耳球虫有良效;3毫克/千克饲料浓度能阻止堆型、布氏艾美耳球虫以及火鸡的小艾美耳球虫、腺艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫卵囊排泄。常山酮对氯羟吡啶和喹噁啉类药物产生耐药性的球虫仍然有效。化学性质大白鼠经口LD5025mg/kg;但对鸭和鹅有毒,3mg/kg就会导致其死亡。用途常山酮具有较高的杀灭球虫活性,且不易产生耐药性。作为抗球虫药,可用于鸡饲料,用量为3g/t,产蛋期禁用,停药期5天。用途该品与常山(一种用于疟疾病的中药)中所含的喹唑啉生物碱常山碱类似。卤夫酮具有强大的杀球虫活性,为高效抗球虫卵囊全部杀死,具有广谱、高效、低毒、不易产生耐药性的特点,在养鸡业使用较多。生产方法以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料,在二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h,环合成7-溴-6氯-4[3H]喹唑啉酮,然后与3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶缩合即得卤夫酮。生产方法从中草药常山中提取的生物碱,再经化学合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料,再二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h,环合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉酮。再与3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶的溴化氢溶液缩合而得。中间体3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室温下经溴代而得:
结构式:


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