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2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 |
| CAS No.: |
171887-03-9 |
| 分子式： |
C5H4Cl2N4O |
| 分子量： |
207.02 |
| 备注： |
中文名称2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶中文同义词N-(2-氨基-4,6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺/2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶;6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺;N-(2-氨基-4;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺,2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺,2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶;N-（2-氨-4，6-二氯-5-嘧啶基）甲酰胺;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺;N-(2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5)甲酰胺英文名称N-(2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide英文同义词N-(2-Amino-4.6-dichloro-5-pyrimdinyl)formamide;2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinylformamide;2,5-Diamino-4,6-DichloroformamidoHcl;N-(2-Amino-4,6-Dichloro-5-Pyri;N-(2-AMINO-4,6-DICHLOROPYRIMIDIN-5-YL)FORMAMIDE[FORABACAVIR];N-(2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide;N-(2-Amino-4,6-dichloropyrimidin-5-yl)formamide;2-Amino-4,6-dichloro-5-formamidopyrimidineCAS号171887-03-9分子式C5H4Cl2N4O分子量207.02EINECS号425-650-6相关类别化工中间体;医药中间体;阿巴卡韦中间体;杂环化合物;嘧啶;嘧啶类;中间体;有机原料;嘧啶系列;化工;合成;有机中间体;Heterocycle;HeterocyclicCompounds;Bases&RelatedReagents;Heterocycles;Nucleotides;Heterocycle-PyrimiChemicalbookdineseries;化工原料;化工中间体;3Mol文件171887-03-9.mol结构式2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶性质熔点>251°C(dec.)沸点554.8±60.0°C(Predicted)密度1.742±0.06g/cm3(Predicted)储存条件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度可溶于二甲基亚砜、甲醇酸度系数(pKa)10.90±0.70(Predicted)形态固体颜色灰白色至浅米色CAS数据库171887-03-9(CASDataBaseReference)2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶用途与合成方法简介2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韦的重要中间体。阿巴卡韦是一种抗艾滋病新药，为新的碳环2’-脱氧鸟苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统。该药是葛兰素威尔康公司1998年12月通过FDA快速审批程序获得准入市场资格的核苷逆转录酶制剂。2004年4月通过美国FDA批准用药，用于抗HIV的感染。用途2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韦的重要中间体。阿巴卡韦是一种抗艾滋病新药，为新的碳环2’-脱氧鸟苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统。制备在1000mL四口反应瓶中加入亚硝基甲脒146.0g（2.0mol），30%甲醇钠584.0g，实例2中的甲酰胺基丙二腈240.0g，升温至回流反应，结束后减压蒸去甲醇至固体析出，慢慢降温至5℃，抽滤烘干，得到固体353.0g，HPLC测纯度为99.5%，收率为97.0%。2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶（VI）的制备在1L高压釜中加入实施例5的2-亚硝基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶100.0g（0.45mol），甲醇400.0g，5%钯碳8.0g，搅拌，氢气置换通入氢气，维持1.0-1.5MPa，温度保持在40℃反应4小时，检测反应结束后，过滤（滤饼回收套用），滤液蒸去甲醇，结束后加水降温至5℃，抽滤、烘干，得到固体91.3g，HPLC测纯度为99.4%，收率为98.0%。 |
| 结构式： |
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