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帕潘立酮 |
| CAS No.: |
144598-75-4 |
| 分子式： |
C23H27FN4O3 |
| 分子量： |
426.48 |
| 备注： |
中文名称帕潘立酮中文同义词9－羟基利培酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮;帕利哌酮;帕潘立酮;利培酮杂质C(EP/BP);利培酮EP杂质C(帕立哌酮,9-羟基利培酮);帕利哌啶酮杂质;帕潘立酮,一种高效D2和5HT2A拮抗剂英文名称Paliperidone英文同义词Paliperidone(Invega);3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-Methyl-;RisperidoneEPIMpurityC;Paliperidone9-Hydroxyrisperidone;9-Hydroxyrisperidonesolution;RisperidoneImpurity3(RisperidoneEPImpurityC);RacemicPaliperidone;Paliperidone(9-HydroxyRisperidone,RisperidoneEPImpurityC)CAS号144598-75-4分子式C23H27FN4O3分子量426.48EINECS号620-493-1相关类别细胞信号和神经生物学;细胞生物学;医药中间体;生物活性小分子;医药原料;卤代烃HalogenatedHydrocarbons;小分子抑制剂;对照品-杂质对照品;标准品;化工中间体;原料药;化工;VariousMetabolitesandImpurities;Intermediates&FineChemicals;Metabolites&Impurities;Pharmaceuticals;Heterocycles;Invega,INVEGASustenna,9-hydroxyrisperidone;OtherAPIs;化学试剂;化工品;试剂;杂质对照品;生物化工;化工原料;精细化工原料;临床检测标准物质Mol文件144598-75-4.mol结构式帕潘立酮性质熔点158-160°C沸点612.3±65.0°C(Predicted)密度1.45±0.1g/cm3(Predicted)闪点9℃储存条件2-8°C溶解度DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热）酸度系数(pKa)13.00±0.60(Predicted)形态粉末颜色白色至棕色稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。InChIInChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23Chemicalbook(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3InChIKeyPMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-NSMILESC12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2CAS数据库144598-75-4(CASDataBaseReference)帕潘立酮用途与合成方法用途作用帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A(5HT2A)的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。生物活性Paliperidone，作为Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A和dopamine-2receptor拮抗剂，用于治疗精神分裂症。靶点TargetValueDopaminereceptor体外研究Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。Paliperidone在低浓度(10和50μM)下很好地作用于Aβ(25-35)和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone(100μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。体内研究Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。用途帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物 |
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