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α,α-二苯基-4-哌啶甲醇 |
| CAS No.: |
115-46-8 |
| 分子式： |
C18H21NO |
| 分子量： |
267.37 |
| 备注： |
中文名称α,α-二苯基-4-哌啶甲醇中文同义词二苯基哌啶4-甲醇;Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇;阿扎环醇;氮杂环醇;氮杂环醇(α,α-二苯基-4-哌啶甲醇);二苯基哌啶甲醇;alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇;Α-(4-哌啶基)二苯甲醇(CAS号:115-46-8)英文名称alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol英文同义词TIMTEC-BBSBB003057;4-Piperidinemethanol,alpha,alpha-diphenyl-;alpha,alpha-diphenyl-4-piperidinemethano;Ataractan;Azacyklonol;Calmeran;Diphenyl(4-piperidinyl)methanol;Diphenyl-4-piperidylmethanolCAS号115-46-8分子式C18H21NO分子量267.37EINECS号204-092-5相关类别哌啶;医药中间体;小分子抑制剂;原料药;有机原料;中间体;原料;化工中间体工业原料;系列1;非索非那定杂质;医药原料;杂质对照品;PharmaceuticalIntermediates;ChemicalintermediateforFexofenadineHCl;INTERMEDIATESOFFEXOFENADINE;(intermediateoffexofenadinehcl);γ-pipradol;212-非索非那定Mol文件115-46-8.mol结构式α,α-二苯基-4-哌啶甲醇性质熔点160-163°C沸点410.55°C(roughestimate)密度1.0449(roughestimate)蒸气压0Paat25℃折射率1.5100(estimate)储存条件Storebelow+30°C.溶解Chemicalbook度可溶于氯仿、甲醇（微溶超声处理）形态固体酸度系数(pKa)13.32±0.29(Predicted)颜色白色至浅米色InChIKeyZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-NCAS数据库115-46-8(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Azacyclonol(115-46-8)α,α-二苯基-4-哌啶甲醇用途与合成方法应用α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.合成工艺以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.生物活性Azacyclonol(MER17,MDL4829)，也称为γ-pipradol，是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。体外研究Azacyclonol在人体肠道微粒体中形成，与时间呈线性相关，长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度，提高为2mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观Km和Vmax值分别为0.82μM和60pmol/min/mgAzacyclonol和TerfenadineAlcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化，TerfenadineAlcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后，肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。体内研究Azacyclonol（静脉注射）影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63％。用途是药物盐酸非索非那定中间体 |
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