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N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
| CAS No.: |
391210-10-9 |
| 分子式： |
C16H14F3IN2O4 |
| 分子量： |
482.19 |
| 备注： |
中文名称N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺中文同义词N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;MEK抑制剂(PD0325901);(R)-N-(2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯甲酰胺;"PD0325901N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;PD0325901,MEK1/2的抑制剂;INSOLUTION/MEK1/2抑制剂III,CHIR99021CALBIOCHEM英文名称PD0325901英文同义词N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE;PD0325901;(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide;PD-0235901;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be;PD325901;N-[(R)-2,3-Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamidePD0325901CAS号391210-10-9分子式C16H14F3IN2O4分子量482.19EINECS号687-152-7相关类别抗肿瘤药物;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;MAPK;Inhibitor;Inhibitors;Aromatics;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;API;PharmaceuticalsMol文件391210-10-9.mol结构式N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺性质熔点112-114°C密度1.817±0.06g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C溶解度在DChemicalbookMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清酸度系数(pKa)13.45±0.20(Predicted)形态白色至类白色固体颜色白色至类白色旋光性(opticalactivity)[α]/D-1.8to-3.5°,c=1mg/mLinmethanol稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。InChIKeySUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-NN-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺用途与合成方法用途N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2（MEK1/2）抑制剂；有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。生物活性Mirdametinib(PD0325901)是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase2。靶点TargetValueMEK(Cell-freeassay)0.33nM体外研究PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。体内研究PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25mg/kgPD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长，GI50分别为11和6.3nM。PD0325901浓度非常低时(10nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。 |
| 结构式： |
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