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三氯苯达唑
CAS No.: 68786-66-3
分子式: C14H9Cl3N2OS
分子量: 359.66
备注: 中文名称三氯苯达唑中文同义词三氯苯哒唑5-氯-6-(2,3-二氯苯氧基)-2-甲硫基-1H-苯并咪唑;二氧苯咪唑;阿苯达唑/三氯苯咪唑;三氯苯达唑标准品;三氯苯咪唑溶液,100PPM;6-氯-5-(2,3-二氯苯氧基)-2-(甲硫基)-1H-苯并[D]咪唑;三氯苯达唑10G;三氯苯达唑EGATEN英文名称Triclabendazole英文同义词FASINEX;CGA-89317;6-CHLORO-5-(2,3-DICHLOROPHENOXY)-2-METHYLTHIO-BENZIMIDAZOLE;5-CHLORO-6-(2,3-DICHLOROPHENOXY)-2-METHYLTHIO-1H-BENZIMIDAZOLE;TRICLABENDAZOLE;5-chloro-6-(2,3-dichlorophenoxy)-2-(methylthio)-1h-benzimidazol;Tricalbendazole;5-Chloro-6-(2,3-dichlorophenoxy)-2-methylthio-1H-benzimidazole,CGA-89317,FasinexCAS号68786-66-3分子式C14H9Cl3N2OS分子量359.66EINECS号614-728-7相关类别分析标准品;小分子抑制剂;咪唑类;生命科学标准品;新型咪唑类驱虫药;驱虫药;兽药原料药;兽药中间体;化工产品-有机化工;医用原料;医药原料;APIs;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Veterinarydrugs;化工原料;原料药;原料中间体-原料药;原料药;原料;兽用原料药;医药、农药及染料中间体;化工中间体;化工原料;有机化工原料;兽药化工;兽药原料;化工;兽药;化学试剂-兽用原料;原料药及中间体;化学试剂;近期优势推荐;API’s;Pharmaceuticalintermediate;68786-66-3Mol文件68786-66-3.mol结构式三氯苯达唑性质熔点175-176°C沸点240.6°C(roughestimate)密度1.3875(roughestimate)折射率1.6000(estimate)储存条件Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于乙腈(轻微,超声处理),甲醇(轻微)酸度系数(pKa)7.91±0.10(Predicted)形态固体颜色白色至米色Merck14,9652BCSClass4/3稳定性稳定InChIInChI=1S/C14H9Cl3N2OS/c1-21-14-18-9-5-8(16)12(6-10(9)19-14)20-11-4-2-3-7(15)13(11)17/h2-Chemicalbook6H,1H3,(H,18,19)InChIKeyNQPDXQQQCQDHHW-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(SC)NC2=CC(Cl)=C(OC3=CC=CC(Cl)=C3Cl)C=C2N=1CAS数据库68786-66-3(CASDataBaseReference)三氯苯达唑用途与合成方法生物活性Triclabendazole(CGA-89317)是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。靶点TargetValueTubulin体外研究Triclabendazole治疗羊,奶牛和小母牛,使得它们体内的吸虫虫卵数产量比例分别下降了15.3%,4.3%和36.6%,这些结果表明这个农场的绵羊和黄牛体内存在抗TCBZ肝片吸虫。Triclabendazolesulphoxide(50mg/mL)作用于吸虫,使得对Triclabendazole敏感的肝片吸虫体壁被大面积破坏,而抗Triclabendazole的吸虫显示只有局部和相对少量的覆盖于体刺的体壁被破坏。体内研究Triclabendazole依据给药途径的不同,可以代谢成许多化合物,血药浓度峰值在第18-24小时(Triclabendazolesulphoxide)和第36-48小时(Triclabendazolesulphone)。在血浆中,检测不到Triclabendazole和其他任何的代谢物。Triclabendazolesulphoxide抑制分泌组织从细胞体到的体表的运输,且在细胞体内的高尔基复合体的形成部位发生抑制作用,分别在细胞质连接到合胞体的移动中和从基底到合胞体的顶端的移动中发生。Triclabendazole结合到秋水仙碱上的β-微管蛋白分子的结合位点,这已被基用于Triclabendazole相关活性的评估。Triclabendazole10mg/kg瘤胃内给药作用于山羊,存在于血浆的Triclabendazole(TCBZ)代谢物只有TCBZsulphoxide(TCBZ-SO)和TCBZsulphone,它们分别在第18小时,36小时有最大浓度(大于13mg/mL)。Triclabendazole代谢物特异性结合血浆白蛋白,这会对TCBZ代谢物血药浓度和肝吸虫的接触反应有很大的影响。Triclabendazole(40mg/kg)作用于大鼠,可杀死99%的成年吸虫。用途三氯苯达唑是一种驱虫药(片形吸虫)。是高效兽用驱虫药。类别有毒物质毒性分级低毒急性毒性口服-大鼠LD50:>8000毫克/公斤;口服-小鼠LC50:>8000毫克/公斤可燃性危险特性可燃;火场分解有毒氯化氢,硫氧化物,氮氧化物气体储运特性库房低温,通风,干燥灭火剂水,二氧化碳,干粉,砂土
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