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(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 |
| CAS No.: |
173529-46-9 |
| 分子式： |
C22H20N2O5S |
| 分子量： |
424.4791 |
| 备注： |
中文名称(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物中文同义词4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物;PLK1抑制剂(HMN-214);(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物;(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物1G;(E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物英文名称HMN-214英文同义词HMN-214;(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine1-oxide;HMN-214;HMN214;HMN214;Acetamide,N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]-;(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine1-oxideHMN214;HMN-214;HMN214;HMN214;IVX214;CS-25;(E)-4-(2-(N-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)acetamido)styryl)pyridine1-oxideCAS号173529-46-9分子式C22H20N2O5S分子量424.47EINECS号相关类别细胞周期;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;InhibitorsMol文件173529-46-9.mol结构式(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物性质沸点663.1±65.0°C(Predicted)密度1.24储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,undeChemicalbookr-20°C溶解度DMSO中≥21.2mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇形态固体酸度系数(pKa)0.86±0.10(Predicted)颜色白色至米白色(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物用途与合成方法生物活性HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。靶点TargetValuePLK1体外研究HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而,HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括HeLa,PC-3,DU-145,MIAPaCa-2,U937,MCF-7,A549,和WiDr,平均IC50为118nM。HMN-176作用于耐药的人和鼠细胞系，包括P388/CDDP,P388/VCR,K2/CDDP,和K2/VP-16时,具有毒性，IC50为143nM–265nM。3μMHMN-176作用于HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期。HMN-176作用于抗Adriamycin的K2/ARS细胞,抑制细胞生长，IC50为2μM。3μMHMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与MDR1启动子的结合被干扰。2.5μMHMN-176作用于人RPE1和CFPAC-1细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250nM-2.5μMHMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5μMHMN-176也抑制人中心体形成微管。这些结果说明HMN-176是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT装配而发挥抗癌活性。体内研究HMN-214是HMN-176的口服药物前体，具有较高的口服吸收性。因此,在体内实验时，用HMN-214代替HMN-176。HMN-214按30mg/kg剂量处理小鼠，不会引起明显的神经毒性。HMN-214按10mg/kg–20mg/kg剂量作用于携带PC-3,A549,和WiDr移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。HMN-214按10mg/kg–20mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型，显著抑制MDR1mRNA表达。 |
| 结构式： |
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