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BPTES |
| CAS No.: |
314045-39-1 |
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中文名称BPTES中文同义词GLUTAMINASE抑制剂(BPTES);N,N’-(5,5’-(硫代双(乙烷-2,1-二基))双(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))双(2-苯基乙酰胺);化合物BPTES;N,N’-(硫基双(乙烷-2,1-二基))双(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))双(2-苯基乙酰胺);BPTES中间体;BPTES,变构谷氨酰胺酶(GLS1)抑制剂;N,N’-(硫基双(乙烷-2,1-二基))双(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))双(2-苯基乙酰胺);N,N’-(5,5’-(硫代双(乙烷-2,1-二基))双(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))双(2-苯基乙酰胺)英文名称bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)EthylSulfide英文同义词bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)EthylSulfide;bis-2-(5-phenylaQtMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethylsulfide;Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethylsulfide;BPTES;GlutaminaseInhibitorII,BPTES;N,N’-[Thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bisbenzeneacetamide;CS-1542;GlutaminaseInhibitorIICAS号314045-39-1Chemicalbook分子式C24H24N6O2S3分子量524.68EINECS号相关类别细胞生物学试剂Mol文件314045-39-1.mol结构式BPTES性质密度1.420±0.06g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清形态粉末酸度系数(pKa)9.13±0.50(Predicted)颜色白色至米色稳定性自购买之日起2年内保持稳定。DMSO溶液可在-20°C下保存长达2个月。BPTES用途与合成方法生物活性BPTES是一种有效的选择性GlutaminaseGLS1(KGA)抑制剂，其IC50为0.16μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。靶点TargetValueGlutaminaseGLS1(KGA)0.16μM体外研究BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120nM。含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。BPTES(10μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长。体内研究在LAP/MYC小鼠中，BPTES(12.5mg/kg,i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES(200μg/mouse,i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。 |
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