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5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺 |
| CAS No.: |
934541-31-8 |
| 分子式： |
C28H32N4O3S |
| 分子量： |
490.62 |
| 备注： |
中文名称5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺中文同义词5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺;5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-羧酰胺;5-[3-(乙硫酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺;AURORAA和B抑制剂(TAK-901);化合物TAK901;5-(3-(乙基磺酰基)苯基)-3,8-二甲基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺英文名称5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide英文同义词5-(3-(ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide;5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamideTAK-901;TAK-91;5-(3-(Ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-c;TAK-901/TAK901;5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide;CS-7;9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide,5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-CAS号934541-31-8分子式C28H32N4ChemicalbookO3S分子量504.64EINECS号相关类别细胞生物学试剂;小分子抑制剂;细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitors;Inhibitor;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;ProteinKinaseInhibitorsandActivators;API;Aromatics;Sulfur&SeleniumCompoundsMol文件934541-31-8.mol结构式5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺性质密度1.33储存条件Storeat-20°C溶解度DMSO中≥25.25mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇形态固体颜色米白色至浅黄色5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺用途与合成方法生物活性TAK-901是一种新型AuroraA/B抑制剂，IC50为21nM/15nM，不是有效的细胞JAK2，c-Src和Abl抑制剂。Phase1。靶点TargetValueJAK31.2nMc-Src1.3nMCLK2<2.0nMFGR<2.0nMYES1<2.0nM体外研究TAK-901以紧密结合，时间依赖的方式抑制AuroraA-TPX2和AuroraB-INCENP。TAK-901从AuroraB-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢，测定的TAK-901结合到AuroraB-INCENP的亲和力常数为0.02nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中，TAK-901抑制细胞增殖，IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定，与AuroraB抑制一致，TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明，多种激酶，包括FLT3，FGFR和Src家族激酶，会被TAK-901抑制，IC50值与AuroraA和B相似。在细胞中，TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化，通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化，IC50值接近AuroraB，而抑制细胞内Src和BcrAbl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中，TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路，具有亚微摩尔级的效能。 |
| 结构式： |
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