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Ki8751 |
| CAS No.: |
228559-41-9 |
| 分子式： |
C24H18F3N3O4 |
| 分子量： |
469.41 |
| 备注： |
中文名称Ki8751中文同义词1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA水合物;KI8751水合物;1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲;N-(2,4-二氟苯基)-N’-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲;N-(2,4-二氟苯基)-N’-[4-[(6,7-二甲氧基-;VEGFR2抑制剂(KI8751);化合物KI8751;KI8751,VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂英文名称Ki8751英文同义词Ki8751hydrate;Ki8751,>=98%;KI8751;KI8751;KI-8751;VEGFR2KinaseInhibitorVI,Ki8751;Ki8751;1-(2,4-Difluoro-phenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxy-quinolin-4-yloxy)-2-fluoro-phenyl]-ureahydrate;N-(2,4-Difluorophenyl)-N’-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]urea;1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)-2-fluorophenyl)ureaCAS号228559-41-9分子式C24H18F3N3O4分子量469.41EINECS号相关类别蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天Chemicalbook然产物;细胞生物学试剂;InhibitorsMol文件228559-41-9.mol结构式Ki8751性质熔点239℃密度1.429储存条件−20°C溶解度溶于DMSO(15mg/ml)形态类白色固体颜色白色稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。Ki8751用途与合成方法生物活性Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit，PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR，HGFR和InsR没有抑制活性。体外研究Ki8751有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9nM。Ki8751也抑制PDGFRα,c-Kit,和FGFR-2,具有更高的IC50值(40nM–170nM)。除了以上激酶,Ki8751不会抑制其他激酶，包括HGFR,EGFR,和InsulinR,即使浓度为10μM。1nM–100nMKi8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs),Ki8751(1nM–100nM)有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。10nMKi8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC)细胞MIP,RKO,SW620,和SW480,而不是HCT116,促进细胞衰老。体内研究Ki8751按20mg/kg剂量作用于携带GL07,St-4,LC6,DLD-1,和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。特征Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)选择性抑制剂。靶点VEGFR20.9nM(IC50) |
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