|
|
PP121 |
| CAS No.: |
1092788-83-4 |
| 分子式： |
C17H17N7 |
| 分子量： |
319.36 |
| 备注： |
中文名称PP121中文同义词PP1211-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;多靶点激酶抑制剂(PP121);1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;化合物PP121;PP121,酪氨酸和磷酸肌醇激酶的双重抑制剂英文名称1-Cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine英文同义词1-Cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;PP121;4-(Pyridin-3-yl)pyriMidin-2-aMineIMatinib;1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;CS-431;PTK/PI3-K/mTORInhibitor,PP121-CAS1092788-83-4-Calbiochem;1-Cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-aminePP121;PP121;PP-121CAS号1092788-83-4分子式C17H17N7分子量319.36EINECS号相关类别蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;标准品;InhibitorsMol文件1092788-83-4.mol结构式PP121性质密度1.63储存条件2-8°C溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL形态白色固体酸度系数(pKa)12.79±0.40(Predicted)颜色米白色PP121用途与合成方法生物活性PP121是一种作用于PDGFR，Hck，mTOR，VEGFR2，Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2nM，8nM，10nM，12nM，14nM和18nM，也抑制DNA-PK，IC50为60nM。体外研究PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键，有效取代催化赖氨酸的Chemicalbook结构作用，且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些PI3Ks，包括p110α,DNA-PK和mTOR，IC50分别为52nM,60nM和10nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括Bcr-Abl,Hck,Src,VEGFR2和PDGFR，IC50分别为18nM,8nM,14nM,12nM和2nM。PP-121浓度为0.04到10µM时，作用于两种胶质瘤细胞系，U87和LN229。有效抑制Akt,p70S6K和S6磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为0.04到10µM时，通过直接对PI3Ks和mTOR抑制，而有效抑制一系列肿瘤细胞增殖。PP-121作用于LN220,U87和Seg1细胞，诱导细胞在G0/G1期停滞。PP-121浓度为0.08到20µM时，作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3细胞，抑制v-Src诱导的酪氨酸磷酸化。PP-121浓度为2.5µM时，作用于转化v-Src(Thr338)的NIH3T3细胞，恢复肌动蛋白纤维的染色。PP-121浓度低到40nM时，作用于表达C634W致癌基因Ret突变35的TT甲状腺癌细胞，抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制TT甲状腺癌细胞增殖,IC50为50nM。PP-121作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，抑制VEGF刺激的细胞增殖，IC50为41nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl诱导的酪氨酸磷酸化，作用于K562细胞，导致产生药物诱导的凋亡，而作用于表达Bcr-Abl的BaF3细胞，诱导凋亡，且诱导细胞周期停滞。靶点VEGFR212nM(IC50)PDGFR2nM(IC50)mTOR10nM(IC50)DNK-PK60nM(IC50)Src14nM(IC50)体内研究OraladministrationofPP121remarkablyinhibitsEca-109xenograftgrowth.MicebodyweightsarenotsignificantlyaffectedbyPP121orthevehicletreatment.PP121oraladministrationdramaticallyinhibitsactivationsofAkt-mTORandNFkBinxenografttumors.p-AktSer473andp-IKKa/barebothinhibitedbyPP121administration. |
| 结构式： |
 |
 |
|
声明：以上信息未经本网证实,仅供参考,华夏化工网不承担任何风险责任. |
|
