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IOX 2 |
| CAS No.: |
931398-72-0 |
| 分子式： |
C19H17N2O4 |
| 分子量： |
337.34928 |
| 备注： |
中文名称IOX2中文同义词N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸;N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2);2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰氨基)乙酸;脯氨酰羟化酶-2抑制剂(PHD2抑制剂)(IOX2);化合物IOX2;2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺基)乙酸;除灰尘杂质1;DESIDUSAT杂质1英文名称IOX2英文同义词Glycine,N-[[1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-;N-[[4-Hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-1,2-dihydro-3-quinolinyl]carbonyl]glycineIOX2;JICL38;N-[[1,2-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-glycine;(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine;IOX2,>=98%;IOX2;IOX2;IOX-2;JICL38;IOX2CAS号931398-72-0分子式C19H16N2O5分子量352.34EINECS号804-733-4相关类别细胞生物学试剂;细胞信号通路抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;血管生成;小分子抑制剂;Inhibitors;InhibitorMol文件931398-72-0.mol结构式IOX2性质沸点642.8±55.0°C(Predicted)密度1.470±0.06g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热）酸度系数(pKa)3.61±0.10(Predicted)形态粉末颜色白色至米色InChIKeyCAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-NIOX2用途与合成方法生物活性IOX2是一种有效的HIF-1αprolylhydroxylase-2(PHD2)（HIF-1α脯氨酰羟化酶-2）抑制剂，IC50为21nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。体外研究IOX2有效抑制PHD2(IC50为21nM)，比抑制JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3,或2OG加氧酶FIH(IC50<100μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。缺Chemicalbook氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2HIF脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1,2,和3),Fe(II)和2-酮戊二酸(2OG)加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。生物活性IOX2(JICL38)是一种有效的HIF-1αprolylhydroxylase-2(PHD2)抑制剂，无细胞试验中IC50为21nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。靶点TargetValuePHD2(Cell-freeassay)21nM体外研究IOX2有效抑制PHD2(IC50为21nM)，比抑制JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3,或2OG加氧酶FIH(IC50<100μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2HIF脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1,2,和3),Fe(II)和2-酮戊二酸(2OG)加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。体内研究ToinvestigatetheutilityofIOX2asinvivofunctionalprobes,IOX2istestedtoupregulateHIFsignalinginawholeorganism,thatis,transgeniczebrafish(Daniorerio).BecausetheexpressionofthePHD3encodinggeneisregulatedbyHIFinhumansandzebrafish,PHD3levelsareareadoutofHIFactivity.AzebrafishhypoxiareporterlineisgeneratedexpressingGFPwiththephd3promoterelements.Transgenicwild-typeembryosat3dayspostfertilizationtreatedwithcompounds(10μM)for2daysdisplayedclearincreaseinphd3:EGFPexpressionintheliver,relativetocontrols.SignificantincreasesinGFPlevelsareobservedwithIOX2. |
| 结构式： |
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