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AZD2858 |
| CAS No.: |
486424-20-8 |
| 分子式： |
C21H23N7O3S |
| 分子量： |
453 |
| 备注： |
中文名称AZD2858中文同义词3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺;3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺;3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺;AZD2858,GSK-3抑制剂英文名称AZD-2858英文同义词AZD2858;AZD2858;AZD-2858;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide;2-Pyrazinecarboxamide,3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamideAZD2858;3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide;3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamideCAS号486424-20-8分子式C21H23N7O3S分子量453.52EINECS号相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3KMol文件486424-20-8.mol结构式AZD2858性质密度1.408±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Storeat-20°C溶解度DMSO:8.0(最大浓度mg/mL);17.64(最大浓度mM)形态结晶固体酸度系数(pKa)7.17±0.70(Predicted)颜色绿色至卡其色AZD2858用途与合成方法生物活性AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。体外研究AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂Chemicalbook，IC50是68nM，抑制tau396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858处理(1μM,12h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。体内研究与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20毫克/千克(总BMC:对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC:对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28%，三周时38%)和矿物质含量(两周时81%，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。生物活性AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。靶点TargetValueGSK-368nM体外研究AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50是68nM，抑制tau396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858处理(1μM,12h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。体内研究与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20毫克/千克(总BMC:对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC:对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28%，三周时38%)和矿物质含量(两周时81%，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。 |
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