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甲磺酸罗哌卡因 |
| CAS No.: |
854056-07-8 |
| 分子式： |
C17H26N2O.CH4O3S |
| 分子量： |
370.51 |
| 备注： |
中文名称甲磺酸罗哌卡因中文同义词N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基哌啶-2-甲酰胺甲磺酸盐;甲磺酸罗哌卡因;N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺甲磺酸盐;甲磺酸罗哌卡因854056-07-8;甲磺酸罗哌卡因中间体;S-(-)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺甲磺酸盐;罗哌卡因甲磺酸盐;(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶酰胺甲磺酸盐英文名称Ropivacainemesylate英文同义词ROPIVACAINEMESYLATE;(2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamidemonomethanesulfonate;RopivacaineMesylateAPI;Ropivacainemesylate(2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamidemonomethanesulfonate;RopivacaineMesylateInjection;RopivacainemesylateUSP/EP/BP;(S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamidemethanesulfonate;TIANFUCHEM--854056-07-8--RopivacainemesylateinstockCAS号854056-07-8分子式C18H30N2O4S分子量370.51EINECS号264-407-7相关类别麻醉剂类Narcotic;原料药;医药局麻药;医药原料药-科研原料;标准品;中药对照品;药物杂质及中间体;医药原料药;医药原料;科研原料Mol文件854056-07-8.mol结构式甲磺酸罗哌卡因性质储存条件Storeat-20°C形态固体颜色白色至米白色水溶解性Water:250mg/mL(674.75mM)甲磺酸罗哌卡因用途与合成方法概述甲磺酸罗哌卡因(分子式C17H26N2O·CH4O3S，英文名为RopivacaineMesylateInjection)，是一种新型长效酰胺类局麻药，为纯左旋异构体，具有麻醉和镇痛双重作用，高浓度可产生外科麻醉作用，较低浓度能够有效阻滞感觉神经传递而对运动神经影响很小。其药理学特性为心脏毒性较低，感觉阻滞分离更趋明显，有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素。临床主要用于外科手术麻醉、局部麻醉和急性疼痛的控制等。药理作用具有麻醉和镇痛双重作用，高浓度可产生外科麻醉作用，较低浓度能够有效阻滞感觉神经传递而对运动神经影响很小。其药理学特性为心脏毒性较低，感觉阻滞分离更趋明显，有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素。图1为甲磺酸罗哌卡因注射液有关甲磺酸罗哌卡因的概述、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-02）临床应用Chemicalbook1.局部麻醉。2.硬膜外阻滞。3.外周神经阻滞。4.蜘网膜下腔阻滞。5.局部静脉麻醉。6.术后镇痛。7.产科麻醉。8.分娩镇痛。生物活性Ropivacainemesylate是一种有效的钠通道(sodiumchannel)阻断剂。Ropivacaine通过可逆地抑制钠离子内流(sodiumioninflux)从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine也是一种K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂，在COS-7细胞膜上的IC50值为402.7μM。Ropivacaine在动物实验模型中，可用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解。靶点IC50:sodiumioninfluxIC50:402.7μM(TREK-1inCOS-7cell’smembrane)体内研究EpiduraladministrationofRopivacainemesylateeffectivelyblocksneuropathicpain(bothmechanicalallodyniaandheathyperalgesia)withoutinductionofanalgesictoleranceandsignificantlydelaysthedevelopmentofneuropathicpainproducedbyperipheralnerveinjury.Ropivacainemesylateinhibitspressure-inducedincreasesinfiltrationcoefficient(Kf)withoutaffectingpulmonaryarterypressure(Ppa),pulmonarycapillarypressures(Ppc),andzonalcharacteristics(ZC).Ropivacainemesylatepreventspressure-inducedlungedemaandassociatedhyperpermeabilityasevidencebymaintainingPaO2,lungwet-to-dryratioandplasmavolumeinlevelssimilartoshamrats.Ropivacainemesylateinhibitspressure-inducedNOproductionasevidencedbydecreasedlungnitro-tyrosinecontentwhencomparedtohypertensivelungs.AnimalModel:AdultSprague-Dawleyrats(300-400g)Dosage:1μMAdministration:Infusion(addedtotheperfusatereservoir)Result:Attenuatedpressure-dependentincreasesinfiltrationcoefficient(Kf). |
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