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帕瑞昔布钠 |
| CAS No.: |
198470-85-8 |
| 分子式： |
C19H17N2NaO4S |
| 分子量： |
392.40405 |
| 备注： |
中文名称帕瑞昔布钠中文同义词帕瑞考昔钠;帕瑞昔布钠杂质(4个);帕瑞昔布钠;帕瑞西布纳原料药;帕瑞昔布(钠盐);N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰]丙酰胺钠盐(帕来昔布钠);帕瑞昔布杂质25;帕瑞西布钠英文名称PARECOXIBSODIUM英文同义词Parecoxibsodium（IntermediateinChinaONLY）;N-[4-(5-METHYL-3-PHENYLISOXAZOL-4-YL)PHENYLSULFONYL]PROPIONAMIDE,SODIUMSALT;ParecoxibsodiuMsalt;Dynastat;N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]propanaMideSodiuMSalt;Rayzon;SC69124A;PropanaMide,N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]-,sodiuMsalt(1:1)CAS号198470-85-8分子式C19H19N2NaO4S分子量394.42EINECS号813-689-5相关类别帕瑞考昔钠;原料药;医药原料药;医药原料;医药中间体;消炎镇痛;杂质对照品;医用原料;医药化工类;对照品-杂质对照品;科研试剂;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;药物杂质及中间体;化工原料药;原料;化工原料;073-帕瑞昔布钠;原料药及中间体;化工中间体;对照品Mol文件198470-85-8.mol结构式帕瑞昔布钠性质熔点273-275°C储存条件Inertatmosphere,2-8°C溶解度DMF：10mg/mL；二甲基亚砜：15mg/mL；乙醇：3mg/mL；PBS（pH7.2）：5mg/mL形态粉末颜色白色至米白色InChIInChI=1S/C19H18N2O4S.Na.H/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22);;InChIKeyOGSQVUBPCQXSGW-UHFFFAOYSA-NSMILESCC1ON=C(C2C=CC=CC=2)C=1C1C=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=1.[NaH]帕瑞昔布钠用途与合成方法用途帕瑞昔布钠药物对于疼痛,炎症和发热问题会有很大的帮助,可以选择性抑制降低组织包括内皮组织前列腺素的形成,不过对于血小板血栓烷素没有影响。帕瑞昔布钠在临床上一般用于中度或者重度手术后的急性疼痛的治疗。作用帕瑞昔布钠具有抗炎，止痛的作用。作用机制帕瑞昔布是伐地昔布的Chemicalbook前体药物，能选择性的抑制环氧化酶-2（COX-2），抑制花生四烯酸向前列腺素（PG）转化，抑制PG合成，从而发挥镇痛抗炎作用，而对COX-1抑制作用并不明显，因而在发挥镇痛、抗炎作用的同时，不影响胃肠道粘膜、血小板及肾功能。生物活性ParecoxibSodium(SC69124A)是一种选择性强、口服活性强的COX-2抑制剂，Valdecoxib(HY-15762)的前药。ParecoxibSodium是一种非甾体抗炎试剂(NSAID)，可抑制前列腺素(PG)的合成。动物实验中，ParecoxibSodium可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。靶点COX-2体外研究ParecoxibSodium(0-200μM;24-48hours)inhibitsthecellproliferationofGBMcellsinadose-dependentmannerinGBMcells.ParecoxibSodium(200μM;24-48hours)resultsinadecreasedmigratoryabilityofU343cellsthanPBS-treatedgroup.CellViabilityAssayCellLine:GBMcells:U251andU343cellsConcentration:0μM,20μM,50μM,100μMand200μMIncubationTime:24-48hoursResult:ResultedinaslowerBrdUincorporationrateofGBMcellsincludingU251andU343cells.体内研究ParecoxibSodium(intraperitonealinjection;2.5,5.0or10mg/kg;onceaday;21days)doesnotaffectlocomotoractivityintheelevatedplus-mazetest,andParecoxibat5and10mg/kgshowshigherlevelsofpercentageoftimespentintheopenarms.AnimalModel:NaiveadultmaleICRmice,15weeksoldandweighing25-35gDosage:2.5mg/kg,5.0mg/kgor10mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;2.5,5.0or10mg/kg;onceaday;21daysResult:Exertedananxiolytic-likeeffectintheelevatedplus-mazetest.用途全球第一个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，用于手术后疼痛的短期治疗，也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗 |
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