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环吡司胺 |
| CAS No.: |
41621-49-2 |
| 分子式： |
C12H17NO2.C2H7NO |
| 分子量： |
268.35 |
| 备注： |
中文名称环吡司胺中文同义词环吡酮(巴特芬);环吡酮胺杂质;环吡酮胺(环吡司胺);6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮乙醇胺盐;环吡司胺;环吡酮胺;二甲他林原料药;环吡酮胺(标准品)英文名称Ciclopiroxethanolamine英文同义词ciclopiroxethanolamine;CICLOPIROXOLAMINE;2-aminoethanolcompd.with6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinone(;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinoncompd.with2-aminoethanol;lorpox;terit;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one,compoundwith2-aminoethanol(1:1);CiclobiroxolamineCAS号41621-49-2分子式C14H24N2O3分子量268.36EINECS号255-464-9相关类别细胞生物学;原料药;羰基化合物;抗生素;其它抗生素类药;环吡司胺;抗生素类药物;医药原料;小分子抑制剂;抗病毒抗感染类;ZINCOMADINE;法医和兽医标准品;广谱抗真菌药;皮肤外用原料;抗真菌;医药化工类;化工中间体;化工原料-1;医用原料;医药、农药及染料中间体;化工原料;有机化工原料;化学试剂;医药原料药Mol文件41621-49-2.mol结构式环吡司胺性质熔点144C密度0.41g/cm3at25℃蒸气压0-0Paat20-50℃储存条件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度微溶于水，极易溶于乙醇（96%）和二氯甲烷，微溶于乙酸乙酯，几乎不溶于环己烷。形态固体颜色白色至类白色LogP0.52CAS数据库41621-49-2(CASDataBaseReference)环吡司胺用途与合成方法抗感染药环吡司胺是一种抗感染药，由联邦德国药厂研制成功，作用机制是通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导Chemicalbook致真菌细胞死亡，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强。在较高浓度还可以对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫、阴道滴虫和绿脓杆菌等也有一定抑制作用。与咪唑类抗感染药相比，环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌。临床上主要用于浅部皮肤真菌感染，如体癣、脚癣、股癣，手、足癣（尤其是角化增厚型），花斑癣，皮肤念珠菌病，白色念珠菌及甲癣的治疗。生物活性Ciclopiroxethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。靶点TargetValueATPase体外研究Ciclopirox会明显抑制C.albicansstrainSC5314细胞的生长，MIC80s为1.0-2.0μg/mL，浓度大于0.6μg/mL时细胞生长明显下降,浓度0.7μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似,Ciclopirox也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl3解除。此外,次抑菌浓度(0.6μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1,FTR2和FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox对曲霉菌B5233的IC50为4.22μM,效果明显好于deferiprone，其IC50为1.29mM.用途用作抗感染药类别有毒物品毒性分级中毒急性毒性口服-大鼠LD50:2350毫克/公斤;口服-小鼠LD50;1740毫克/公斤可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性通风低温干燥灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,雾状水 |
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