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Estrogen receptor modulator 10

MCE 国际站：Estrogen receptor modulator 10

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-155406

CAS 号：2991504-90-4

生物活性：雌激素受体调节剂10（化合物G-5b）是一种雌激素受体（ER）拮抗剂（IC50=6.7 nM）和降解剂（DC50=0.4 nM）。雌激素受体调节剂10基于氟维司群（HY-13636）分子开发，可通过蛋白酶体途径快速降解ER受体。雌激素受体调节剂10可诱导细胞凋亡并将细胞阻滞在G1/G0期，可用于癌症研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Estrogen receptormodulator 10 (20-100 nM, 2-48 h) 在 T47D 细胞中以剂量依赖性的方式显著降低 ER 的活性，在MCF-7 细胞中对细胞 ER 的降解水平比在 T47D 细胞中晚[1]。 Estrogen receptormodulator 10 (10 nM, 24 h) 在 MCF-7 和T47D 细胞中能够降低 E2 刺激产生的TFF-1 (trefoil factor 1)、 PgR (progesterone receptor) and GRBE1 (growth regulation by estrogen in breast cancer 1) 的表达[1]。 Estrogen receptormodulator 10 (4-100 nM, 24 h) 在 MCF-7 细胞中能够诱导细胞凋亡，显著增强了 caspase-3 和 caspase-9 的活性[1]。 Estrogen receptormodulator 10 (4-100 nM, 24 h) 在 MCF-7 细胞中能够抑制G1/G0 期蛋白的表达[1]。 Estrogen receptormodulator 10 (0.2-1 nM, 6 d) 显著抑制了由 E2 介导的 MCF-7 和 T47D 细胞的增殖[1]。 Estrogen receptormodulator 10 (4-100 nM, 24 h) 在 MCF-7 细胞中显著降低了细胞迁移和增殖细胞核抗原水平[1]。 Estrogen receptormodulator 10 (20-100 nM, 24 h) 在 MCF-7 细胞中降低了细胞质和细胞核中的 ER，促进 ER 从细胞核转到细胞质中。ER通过蛋白酶体途径迅速降解，而不影响相应mRNA的表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Estrogen receptormodulator 10 (30 mg/kg, 肌肉注射 (i.m.), 单剂量) 在雌性 Sprague-Dawley小鼠中有良好的药代动力学特性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：728.71

Formula：C32H37F9N4O3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的，可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡，把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。

IC50 & Target：IC50=6.7 nM, DC50=0.4 nM

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bingsi Wang, et al.A novel scaffold long-acting selective estrogen receptor antagonist and degrader with superior preclinical profile against ER+ breast cancer,European Journal of Medicinal Chemistry,2023.