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Alvelestat hydrochloride

MCE 国际站：Alvelestat hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15651B

CAS 号：1240425-11-9

生物活性：盐酸阿维司他（AZD9668盐酸盐）是一种口服有效的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。盐酸阿维司他可降低弹性蛋白酶活性、髓过氧化物酶释放、中性粒细胞募集和活化以及磷酸钙沉淀；促进平滑肌细胞定植和胶原沉积；抑制中性粒细胞胞外陷阱（NETs）的形成以及NET衍生的中性粒细胞弹性蛋白酶活性。盐酸阿维司他可修复内皮功能障碍，调节抗氧化因子，改善内皮细胞紧密连接的表达，减少血管渗漏，并加速伤口愈合。盐酸阿维司他可预防肺出血、基质蛋白降解、肺泡扩大和小气道壁重塑；并减轻吸烟引起的炎症反应。盐酸阿维司他可抑制牙龈卟啉单胞菌引起的腹主动脉瘤的生长。盐酸阿维司他可用于慢性阻塞性肺病、腹主动脉瘤、放射性皮肤损伤和支气管扩张等相关研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Innate ImmunityLocal Vascular Regulation Innate Immunity Alvelestat hydrochloride 可强效、完全可逆且选择性地抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶，对其他丝氨酸蛋白酶、酶类、受体及离子通道的选择性至少高出 100 倍[1]。Alvelestat (AZD9668) hydrochloride 可强效抑制纯化的大鼠中性粒细胞弹性蛋白酶，其 IC50 约为 7 nM；可强效抑制纯化的人中性粒细胞弹性蛋白酶，其 IC50 约为 8 nM[2]。Alvelestat (AZD9668) (20 μg/mL; 3 h) hydrochloride 可强效抑制经 IR + PMA 刺激的人中性粒细胞 (PMNs) 中的 NE 活性和 NET 的形成；可强效抑制分离得到的人中性粒细胞胞外陷阱 (NETs) 中的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 活性[3]。Alvelestat hydrochloride 以快速可逆的方式高亲和力结合纯化的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (KD = 9.5 nM)，可强效抑制纯化的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (pIC50 = 7.9，IC50 = 12 nM)，对其他丝氨酸蛋白酶具有高选择性，同时对小鼠、大鼠、豚鼠和犬来源的中性粒细胞弹性蛋白酶表现出良好的跨物种活性[4]。Alvelestat hydrochloride 可强效抑制酵母聚糖刺激的人全血中的中性粒细胞弹性蛋白酶活性 (pIC50 = 7.36, IC50 = 44 nM)；可强效抑制经 LPS 和 fMLP 刺激的人多形核细胞中细胞相关的中性粒细胞弹性蛋白酶活性 (pIC50 = 7.31, IC50 = 48 nM)[4]。Alvelestat hydrochloride 可强效抑制经细胞松弛素 B 预处理、fMLP 刺激的人多形核细胞中爆发性释放的中性粒细胞弹性蛋白酶活性 (pIC50 = 7.30, IC50 = 50 nM)[4]。 Local Vascular Regulation Alvelestat (20 μg/mL; 24 h) hydrochloride 可改善经 IR + NET 处理的 HUVEC 的血管生成功能 (分支点形成和管长度)；可恢复经 IR + NET 处理的 HUVEC 的内皮屏障功能和 HUVEC 中紧密连接蛋白 claudin-5 和 occludin 的表达，上调抗氧化因子 NRF2 和 HO-1 的表达[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Innate ImmunityCytokines & ChemokinesLocal Vascular RegulationOthers Innate ImmunityCytokines & ChemokinesLocal Vascular Regulation Alvelestat (AZD9668) (10 mg/kg；口服；每日；从照射当日至安乐处死) hydrochloride 可减轻辐射诱导的 NET 形成，恢复内皮紧密连接完整性，减少血管渗漏，抑制炎症反应，并在辐射诱导的皮肤损伤小鼠模型中加速伤口愈合[3]。 Others Alvelestat (0.1-5 mg/kg；口服) hydrochloride 可显著减轻人中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 诱导的雌性 C57BL/6JBomTac 小鼠肺出血[4]。Alvelestat (2.5-20 mg/kg；口服) hydrochloride 可显著降低雌性 HanTac: WH 大鼠中由人中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 诱导的胶原蛋白降解；在剂量为 10 mg/kg 及以上时，可降低弹性蛋白降解[4]。 Innate ImmunityCytokines & Chemokines Alvelestat (1-10 mg/kg；口服；每日 2 次；连续 4 天) hydrochloride 可使雌性 BALB/cJBomTac 小鼠中由烟雾诱导的 BAL 中性粒细胞计数降低，并在剂量 ≥1 mg/kg 时降低 BAL 中 IL-1β 的水平[4]。 Innate Immunity Alvelestat (100 mg/kg；口服；每日 1 次) hydrochloride 在雌性 Hartley 豚鼠中可完全抑制烟雾诱导的肺部炎症、肺气肿以及小气道重构[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：581.99

Formula：C25H23ClF3N5O4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 11 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Alvelestat hydrochloride (AZD9668 hydrochloride) 是一种具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。Alvelestat hydrochloride 可降低弹性蛋白酶活性、髓过氧化物酶释放、中性粒细胞募集活化及磷酸钙沉淀；促进平滑肌细胞定植和胶原沉积；抑制中性粒细胞胞外诱捕网 (NET) 形成及 NET 来源的中性粒细胞弹性蛋白酶活性。Alvelestat hydrochloride 可恢复内皮功能障碍、调控抗氧化因子、改善内皮紧密连接表达、减少血管渗漏、加速伤口愈合。Alvelestat hydrochloride 可预防肺出血、基质蛋白降解、气腔扩大及小气道壁重塑；减轻香烟诱导的炎症反应。Alvelestat hydrochloride 可抑制 Porphyromonas gingivalis 加重的腹主动脉瘤生长。Alvelestat hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病、腹主动脉瘤、辐射诱导的皮肤损伤及支气管扩张的相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Vogelmeier C, et al. A randomised, placebo-controlled, dose-finding study of AZD9668, an oral inhibitor of neutrophil elastase, in patients with chronic obstructive pulmonary disease treated with tiotropium. COPD. 2012 Apr;9(2):111-20.
[2]. Delbosc S, et al. Elastase inhibitor AZD9668 treatment prevented progression of experimental abdominal aortic aneurysms. Journal of vascular surgery. 2016 Feb;63(2):486-92.e1.
[3]. Park JH, et al. AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction. International immunopharmacology. 2025 Jun 26;159:114860.
[4]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2011 Oct;339(1):313-20.