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PROTAC BRD4 Degrader-21

MCE 国际站：PROTAC BRD4 Degrader-21

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-156566

CAS 号：2503036-46-0

生物活性：PROTAC BRD4 Degrader-21 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂，IC50 值为 59 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导 BRD4 泛素化，进而通过蛋白酶体途径降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-21 与重组 HSP90α 蛋白具有中等亲和力，IC50 值为 100-1000 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导癌细胞死亡。PROTAC BRD4 Degrader-21 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader-21 可用于急性髓系白血病和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究[1]。（粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：MDM2 E3 连接酶配体；黑色：连接肽）。

体外研究(In Vitro)：PROTAC BRD4 Degrader-21 (compound 074) (40 μM to 2.0 nM) 以中等亲和力结合重组 HSP90α 蛋白，在荧光偏振实验中的 IC50 为 100-1000 nM[1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (10 μM; 1 hr) 可特异性结合 BET 家族蛋白的溴结构域，在 10 μM 浓度下对 BRD2、BRD3、BRD4 及 BRDT 溴结构域的配体结合表现出强竞争性，而与非 BET 溴结构域的结合作用极弱[1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (40 μM to 2.0 nM; 2 hr) 以中等亲和力结合重组 BRD4 (BD1+BD2) 蛋白，在均相时间分辨荧光实验中的 IC50 为 100-1000 nM[1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (100-300 nM; 24 hr) 在以 100 nM 和 300 nM 处理 24 小时后，可诱导 MV4-11 急性髓系白血病细胞中的 BRD4 蛋白降解[1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (24 hr) 可降低 MV4-11 急性髓系白血病细胞中的 MYC 蛋白表达，处理 24 hr 后的 IC50 [1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (可相对于 HSP90 客户蛋白选择性降解 BRD4，其 BRD4 降解的 IC50 (59 nM in MV4-11 cells) 较 ERBB2、IGF1R、EGFR 及 RAF1 降解的 IC50 值低 6 至 18 倍[1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (72 hr) 可强效抑制 MV4-11 急性髓系白血病细胞的增殖，在 72 小时 CCK-8 细胞毒性实验中的 IC50 [1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 可降解 HSP90 底物蛋白，其对 ERBB2、IGF1R、EGFR 和 RAF1 的 IC50 值分别为 340 nM、1055 nM、405 nM 和 762 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PROTAC BRD4 Degrader-21 (compound 074) (25-100 mg/kg；静脉注射；每周 1 次；持续 3 周) 可在 MV4-11 急性髓系白血病异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，部分动物出现肿瘤完全消退[1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (compound 074) (50-100 mg/kg；静脉注射；每周 1 次；持续 4 周) 在 SU-DHL-4 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤异种移植模型中可诱导显著的肿瘤生长抑制[1]。PROTAC BRD4 Degrader-21 (compound 074) (5 mg/kg；静脉注射；单剂量) 在 MV4-11 急性髓系白血病异种移植模型中表现出肿瘤选择性滞留，其肿瘤半衰期比血浆和正常器官中的半衰期长 4.6-9.5 倍[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：925.97

Formula：C47H54Cl2N10O4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC BRD4 Degrader-21 是一款靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 59 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导 BRD4 发生泛素化，进而通过蛋白酶体使其降解。PROTAC BRD4 Degrader-21 能以中等亲和力结合重组 HSP90α 蛋白，对应的 IC50 为 100-1000 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导癌细胞死亡。PROTAC BRD4 Degrader-21 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader-21 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。 (粉色: BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色: MDM2 E3 连接酶配体；黑色: 连接子)。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Weiwen Ying, et al. Methods and compositions for targeted protein degradation. WO2020207396A1.