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MCE 国际站:LWY713
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-157213
生物活性:LWY713 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂,其半数致死浓度 (DC50) 为 0.64 nM。LWY713 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性地诱导 FLT3 降解。LWY713 可诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。LWY713 可上调 PARP 和 cleaved caspase 3 的表达,并抑制 FLT3、STAT5、AKT 和 Erk 的磷酸化。LWY713 在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。LWY713 可用于急性髓系白血病的研究[1]。(粉色:FLT3 配体 (HY-12432);蓝色:Cereblon 配体 (HY-W039233);黑色:连接子 (HY-W015967))。
体外研究(In Vitro):Anti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation Anti-cancer LWY713 (Compound 13bc) (0.04-50 nM; 0-24 h) 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式强效降解 AML MV4-11 细胞中的 FLT3,其 DC50 为 0.64 nM,Dmax 为 94.8%[1]。LWY713 (1-10 nM; 0-24 h) 可在过表达 AXL 的 MDA-MB-231 细胞和过表达 ALK/LTK 的 Raji 细胞中选择性降解 FLT3,但不会降解 AXL、ALK 或 LTK[1]。LWY713 (72 h) 可强效抑制 AML MV4-11 细胞的增殖,其 IC50 为 1.5 nM[1]。LWY713 (0.08-50 nM; 24 h) 可通过降解 FLT3 并降低 FLT3、STAT5、AKT 和 Erk 的磷酸化水平,强效抑制 AML MV4-11 细胞中 FLT3 的下游信号通路[1]。 ApoptosisAnti-cancer LWY713 (0.08-10 nM; 48 h) 诱导 AML MV4-11 细胞凋亡,在 2 nM 和 10 nM 浓度下活化凋亡蛋白的水平升高[1]。 Cell Cycle RegulationAnti-cancer LWY713 (0.08-2 nM; 24 h) 可呈剂量依赖性地诱导 AML MV4-11 细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞,在 2 nM 浓度下,82.1%的细胞处于 G0/G1 期[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Anti-cancer Anti-cancer LWY713 (6 mg/kg;腹腔注射;每日一次;共 21 天) 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中展现出强大的体内抗肿瘤活性,可显著降低肿瘤体积且不会诱发体重下降[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:838.95
Formula:C43H54N10O8
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:LWY713 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.64 nM。LWY713 可通过 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis)。LWY713 上调 PARP 和裂解的 caspase 3,抑制 FLT3、STAT5、AKT 及 Erk 的磷酸化。LWY713 在异种移植小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。LWY713 可用于急性髓系白血病的研究。 (粉色: FLT3 配体 (HY-12432);蓝色: Cereblon 配体 (HY-W039233);黑色: 连接子 (HY-W015967))。
相关产品:ATH686 | Wu-5 | Enzomenib | Merestinib | Lasmotinib | FLT3/CHK1-IN-1 | (E/Z)-Zotiraciclib | AST 487 | AMG 925 | IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 | PF15 TFA | PROTAC FLT-3 degrader 4
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Liu W, et al. Discovery of LWY713 as a potent and selective FLT3 PROTAC degrader with in vivo activity against acute myeloid leukemia. European journal of medicinal chemistry. 2024 Jan 15;264:115974.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
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