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Tiagabine-d5 hydrochloride

MCE 国际站：Tiagabine-d5 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-158252S

CAS 号：1253297-72-1

生物活性：噻加宾-d5（盐酸盐）是氘标记的噻加宾（盐酸盐）。噻加宾盐酸盐（NO050328；NO328；TGB）是一种口服有效的、高选择性的、可逆的GAT-1抑制剂和抗惊厥药，能够穿过血脑屏障。噻加宾通过阻断神经元和胶质细胞对GABA的再摄取，提高细胞外GABA水平，增强抑制性信号转导，从而发挥抗惊厥、神经保护和抗氧化等多种作用。噻加宾盐酸盐具有线性药代动力学特征。尽管它经CYP3A代谢且蛋白结合率高，但认知功能障碍的风险较低。噻加宾盐酸盐广泛应用于癫痫（包括难治性部分性发作）、酒精戒断症状和亨廷顿病等相关疾病的研究[1][2][3][4][5][6]。

产品应用：1. 该化合物可作为示踪剂。2. 该化合物可作为 NMR、GC-MS 或 LC-MS 分析中的内标品，用于定量分析。

体外研究(In Vitro)：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：417.04

Formula：C20H21D5ClNO2S2

非标记 CAS：145821-59-6

中文名称：盐酸噻加宾-d5；盐酸替加宾-d5；盐酸塞加宾-d5；盐酸硫加宾-d5

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Tiagabine-d5 (hydrochloride) 是氘代标记的 Tiagabine hydrochloride (HY-B0696A)。Tiagabine hydrochloride (NO050328; NO328; TGB) 是一种口服有效、高选择性、可逆性的 GAT-1 抑制剂和抗惊厥剂，能透过血脑屏障。Tiagabine hydrochloride 通过阻断神经元和胶质细胞对 GABA 的重摄取，提高细胞外 GABA 水平以增强抑制性信号传导，从而发挥抗惊厥、神经保护及抗氧化等多重活性。Tiagabine hydrochloride 具备线性药代动力学特征，虽经 CYP3A 代谢且蛋白结合率高，但认知损伤风险较低。Tiagabine hydrochloride 可广泛应用于癫痫 (包括难治性部分性发作)、酒精戒断症状及亨廷顿病等相关疾病的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Masuda N, et al. Tiagabine is neuroprotective in the N171-82Q and R6/2 mouse models of Huntington's disease[J]. Neurobiology of disease, 2008, 30(3): 293-302.
[3]. Nielsen EB, et al. Characterization of tiagabine (NO-328), a new potent and selective GABA uptake inhibitor. Eur J Pharmacol. 1991;196(3):257-266.
[4]. Adkins J C, et al. Tiagabine: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic potential in the management of epilepsy[J]. Drugs, 1998, 55(3): 437-460.
[5]. Hu RQ, et al. Tigabine hydrochloride, an inhibitor of gamma-aminobutyric acid (GABA) uptake, induces cortical depolarizations in vitro. Brain Res. 1997;753(2):260-268.
[6]. Nguyen SA, et al. Tiagabine reduces ethanol reward in C57BL/6 mice under acute and chronic administration regimens. Synapse. 2005;56(3):135-146.
[7]. Javaid S, et al. Tiagabine suppresses pentylenetetrazole-induced seizures in mice and improves behavioral and cognitive parameters by modulating BDNF/TrkB expression and neuroinflammatory markers. Biomed Pharmacother. 2023;160:114406.