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GFH018 methylbenzenesulfonate

MCE 国际站：GFH018 methylbenzenesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-160215A

CAS 号：2345717-52-2

生物活性： GFH018 是一种口服有效的选择性 ATP 竞争性 TGF-βR1 抑制剂，IC50 为 40 nM。GFH018 通过阻断调节性 T 细胞和 M2 巨噬细胞介导的免疫抑制来重新激活免疫系统。GFH018 可抑制肿瘤血管生成。GFH018 可抑制小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长。GFH018 可用于实体瘤、肝细胞癌、结直肠癌、乳腺癌和复发/转移性鼻咽癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：GFH018 (0.2 nM-40 μM; 40 min) methylbenzenesulfonate 可抑制 p38α 酶活性，其 IC50 为 2,648 nM，对 TGF-βR1 的选择性比对 p38α 高 66.2 倍[1]。GFH018 methylbenzenesulfonate 可抑制 NIH 3T3 成纤维细胞增殖，其 IC50 为 0.73 μM[1]。GFH018 methylbenzenesulfonate 可在 HEK293 报告细胞中抑制 TGF-β 诱导的 Smad 磷酸化，其 IC50 为 105 nM[1]。GFH018 (0.1-10 μM; 4 days) methylbenzenesulfonate 可剂量依赖性地抑制小鼠 CD4+ T 细胞-APC 共培养体系中 TGF-β 诱导的 Treg 分化，其中 10 μM 浓度下的抑制作用最强[1]。GFH018 (0.1-10 μM; 16 h) methylbenzenesulfonate 可呈剂量依赖性调控人 M2 巨噬细胞的细胞因子分泌，在 0.1 至 10 μM 浓度下上调 TNF-α 和 IL-6 水平并下调 IL-10 水平[1]。GFH018 (0.1-10 μM; 6 h) methylbenzenesulfonate 可剂量依赖性地抑制 HUVEC 细胞在 Matrigel 上的管形成，孵育 6 h 后，在 0.1 至 10 μM 的浓度下可观察到节点数量和管长度显著降低[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GFH018 (15-50 mg/kg; 口服; 每日 2 次; 连续 11 天) methylbenzenesulfonate 在小鼠肝癌模型中表现出剂量依赖性的体内抗肿瘤活性[1]。GFH018 (50 mg/kg; 口服; 每日 2 次) methylbenzenesulfonate 与抗 PD-L1 抗体联用在小鼠结直肠癌模型中产生协同抗肿瘤功效，TGI 达 79.4%[1]。GFH018 (100 mg/kg; 口服; 每日 2 次; 持续 32 天) methylbenzenesulfonate 在 100 mg/kg 每日 2 次的口服剂量下可强效抑制体内乳腺癌向多个器官的转移[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：557.62

Formula：C28H27N7O4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GFH018 methylbenzenesulfonate 是一种口服有效、选择性且 ATP 竞争性 TGF-βR1 抑制剂，其 IC50 为 40 nM。GFH018 methylbenzenesulfonate 可通过阻断调节性 T 细胞和 M2 巨噬细胞介导的免疫抑制来重新激活免疫系统。GFH018 methylbenzenesulfonate 可抑制肿瘤血管生成。GFH018 methylbenzenesulfonate 可抑制小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长。GFH018 methylbenzenesulfonate 可用于实体瘤、肝细胞癌、结直肠癌、乳腺癌、复发/转移性鼻咽癌的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Jiang T, et al. Discovery of a Selective, Novel TGF-βR1 Inhibitor GFH018 for the Treatment of Solid Tumors. J Med Chem. 2025;68(12):12513-12530.