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β-Funaltrexamine

MCE 国际站：β-Funaltrexamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-160938

CAS 号：72782-05-9

生物活性：β-芬那曲沙明 (β-FNA) 是一种可透过血脑屏障的选择性、不可逆的μ-阿片受体拮抗剂，具有免疫调节、抗炎和神经保护作用。β-芬那曲沙明通过阻断μ-阿片受体抑制p38 MAPK和TLR4信号通路，并降低NF-κB、AP-1、CREB和Stat的转录活性。此外，β-芬那曲沙明抑制iNOS活化和促炎性小胶质细胞极化，使小胶质细胞转化为抗炎表型，从而下调神经炎症并改善神经元退行性变。β-芬那曲沙明广泛应用于卒中、脑缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病的相关研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：β-Funaltrexamine (0.3-100 μM; 24 h) 可浓度依赖性地抑制正常人类星形胶质细胞中 IL-1β 诱导的 CXCL10 蛋白表达，其 EC50 为 7.6 μM；当与泛素激活酶 E1 抑制剂 PYR41 联合使用时，抑制效力更强[2]。β-Funaltrexamine (10 μM; 8 h) 可显著抑制 IL-1β 诱导的正常人星形胶质细胞中 CXCL10 mRNA 表达，共孵育 8 h[2]。β-Funaltrexamine (10 μM; 60 min 预处理+24 h) 可在正常人星形胶质细胞中对 IL-1β 诱导的 CXCL10 表达产生持久、耐洗脱的抑制作用，且在初始 IL-1β 刺激 6 h 后加入仍能抑制 CXCL10 的表达[2]。β-Funaltrexamine (10 μM; 10, 30 min) 可显著抑制 IL-1β 诱导的正常人星形胶质细胞中 p38 MAPK 的激活，共孵育时间为 10 min 和 30 min[2]。β-Funaltrexamine (10 μM; 90, 270 min) 在共孵育 90 min 和 270 min 时可显著抑制 IL-1β 诱导的正常人星形胶质细胞中 A20 蛋白的表达[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：β-Funaltrexamine (82.5 nmol/30 μL；侧脑室注射；于缺血前 1 小时开始输注，持续 4 小时) hydrochloride 对脑缺血/再灌注损伤大鼠具有神经保护和抗炎作用，可使脑梗死体积减少约 33%，并在上调抗炎小胶质细胞标志物表达的同时，使促炎介质水平恢复正常[1]。β-Funaltrexamine (28 mg/kg；腹腔注射；单次给药) hydrochloride 可显著抑制雄性 C57BL/6J 小鼠中 LPS 诱导的脑内 CXCL10 表达，在神经炎症模型中展现出抗炎活性[2]。β-Funaltrexamine (腹腔注射；单次给药；12.5-50 mg/kg) hydrochloride 可显著抑制雄性 C57BL/6J 小鼠脑内 LPS 诱导的 CXCL10 和 CCL2 表达，且 50 mg/kg 剂量可阻止 LPS 诱导的自主活动减少[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：454.52

Formula：C25H30N2O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 2 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：β-Funaltrexamine (β-FNA) 是一种可透过血脑屏障、选择性且不可逆的 μ 阿片受体拮抗剂，兼具免疫调节、抗炎和神经保护活性。β-Funaltrexamine 通过阻断 μ 阿片受体，抑制 p38 MAPK 和 TLR4 信号传导，降低 NF-κB、AP-1、CREB 和 Stat 的转录活性。进而，β-Funaltrexamine 抑制 iNOS 激活及促炎性小胶质细胞极化，将其转化为抗炎表型，从而下调神经炎症并改善神经元变性。β-Funaltrexamine 可广泛应用于脑卒中、脑缺血/再灌注损伤及神经退行性疾病的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wu CC, et al. β-Funaltrexamine Displayed Anti-inflammatory and Neuroprotective Effects in Cells and Rat Model of Stroke. Int J Mol Sci. 2020;21(11):3866. Published 2020 May 29.
[2]. Davis RL, et al. The opioid antagonist, β-funaltrexamine, inhibits NF-κB signaling and chemokine expression in human astrocytes and in mice. Eur J Pharmacol. 2015;762:193-201.
[3]. Davis RL, et al. The opioid antagonist, β-funaltrexamine, inhibits lipopolysaccharide-induced neuroinflammation and reduces sickness behavior in mice. Physiol Behav. 2017;173:52-60.
[4]. Craig W Stevens, et al. The selective mu opioid antagonist β-funaltrexamine (β-FNA) reduces toll-like receptor-4 signaling.The FASEB Journal. 2010, April. 24 (S1):p.583.4.