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CAL-130
MCE 国际站：CAL-130
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-16122A
CAS 号：1431697-74-3
生物活性： CAL-130 是 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 6.1 nM。
体外研究(In Vitro)：CAL-130 preferentially inhibits the function of both p110γ and p110δ catalytic domains. IC50 values of CAL-130 are 1.3 and 6.1 nM for p110δ and p110γ, respectively, as compared to 115 and 56 nM for p110α and p110β. CAL-130 does not inhibit additional intracellular signaling pathways (i.e., p38 MAPK or insulin receptor tyrosine kinase) that are critical for general cell function and survival[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo)：The clinical significance of interfering with the combined activities of PI3Kγ and PI3Kδ is determined by administering CAL-130 to Lck/Ptenfl/fl mice with established T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL). Candidate animals for survival studies are ill appearing, have a white blood cell (WBC) count above 45,000 μL-1, evidence of blasts on peripheral smear, and a majority of circulation cells (>75%) staining double positive for Thy1.2 and Ki-67. Mice receive an oral dose (10 mg/kg) of CAL-130 every 8 hr for a period of 7 days and are then followed until moribund. Despite the limited duration of therapy, CAL-130 is highly effective in extending the median survival for treated animals to 45 days as compared 7.5 days for the control group[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量：426.47
Formula：C23H22N8O
运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
Kinase Assay [1]：使用重组 PI3K 在离体 PI3 激酶测定中确定 CAL-130 抑制 PI3K 亚型的 IC50 值。使用浓度与每种酶的 KM 一致的 ATP 确定十点激酶抑制谱[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
Cell Assay [1]：在有或无CAL-130（1、2.5和5 μM）的情况下，对CCRF-CEM细胞或shRNA转染的CCRF-CEM细胞进行增殖，然后使用血细胞计数器和台盼蓝对样本进行三重复计数。对于未转染或shRNA转染的CCRF-CEM细胞的凋亡测定，使用Annexin结合缓冲液中的APC标记的Annexin-V对细胞进行染色，并通过流式细胞术进行分析。对于原代T-ALL样本，使用BD细胞活力检测试剂盒结合荧光计数微球评估细胞活力。为此，将细胞与MS5-DL1基质细胞共培养，在CAL-130处理72小时后，收集细胞并用APC标记的抗人CD45抗体染色，然后用上述试剂盒进行染色[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
Animal Administration [1]：Mice[1] For subcutaneous xenograft experiments, luminescent CCRF-CEM (CEMluc) cells are generated by lentiviral infection with FUW-luc and selection with Neomycin. Luciferase expression is verified with the Dual-Luciferase Reporter Assay kit. 2.5×106 CEM-luc cells embedded in Matrigel are injected in the flank of NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/Sz mice. After 1 week, mice are treated by oral gavage with vehicle (0.5% methyl cellulose, 0.1% Tween 80), or CAL-130 (10 mg/kg) every 8 hr daily for 4 days, and then tumors are imaged as follows: mice anesthetized by isoflurane inhalation are injected intraperitoneally with D-luciferin (50 mg/kg). Photonic emission is imaged with the in vivo imaging system. Tumor bioluminescence is quantified by integrating the photonic flux (photons per second) through a region encircling each tumor using the Living Image software package. Administration of D-luciferin and detection of tumor bioluminescence in Lck/Ptenfl/fl/Gt(ROSA)26Sortm1(Luc)Kael/J mice are performed in a similar manner. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南
产品活性：CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
相关产品：SAR-260301 | Voxtalisib | HS-173 | BBO-10203 | Flupentixol dihydrochloride | SQLE-IN-1 | Voxtalisib (Standard) | CAL-130 Hydrochloride | OMS14 | Flupentixol dihydrochloride (Standard) | CAL-130 Racemate | 20-5,14-HEDE
热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献：
[1]. Subramaniam Prem S, et al. Targeting nonclassical oncogenes for therapy in T-ALL. Cancer cell (2012), 21(4), 459-72.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
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• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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