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dCE-2

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

dCE-2

MCE 国际站：dCE-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-161958

生物活性： dCE-2 是一种 CBP/EP300 PROTAC 降解剂，对 CBP 的半数降解浓度 (DC50) 为 40 nM。dCE-2 与 CBP/EP300 的溴结构域和 CRBN E3 连接酶形成三元复合物，通过正协同作用驱动 CBP/EP300 的蛋白酶体降解。dCE-2 适用于多发性骨髓瘤、前列腺癌和神经母细胞瘤的相关研究[1]。（粉色：EP300/CBP 配体 (HY-161960)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-130715)）。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancer Others dCE-2 在无细胞 BROMOscan 竞争实验中对纯化的 CBP-BRD 表现出中等的二元结合亲和力 (KD = 1300 nM)，而对纯化的 EP300-BRD 无可检测到的结合活性[1]。dCE-2 对纯化的 CBP-BRD 表现出中等程度的二元结合 (IC50 = 150 nM)；在无细胞 TR-FRET 竞争实验中，当存在纯化的 CRBN 时，其结合作用增强 (IC50 = 45 nM)，且具有正协同性 (α = 3.4)[1]。 Anti-cancer dCE-2 (0.01-5 μM; 2-24 h) 可通过 PROTAC 机制强效降解 LP1 多发性骨髓瘤细胞中的 CBP (DC50 = 40 nM) 和 EP300，处理 16-24 h 后可观察到最大降解效果[1]。dCE-2 (1 μM; 16 h) 可在 MM1S、LNCaP 和 SH-SY5Y 癌细胞系中降解 CBP (对 EP300 具有持续的偏向性)[1]。dCE-2 (0.001-10 μM) 可抑制 LP1 (GI50 = 1.5 μM) 和 MM1S (GI50 = 35 nM) 多发性骨髓瘤细胞的增殖[1]。dCE-2 (1 μM; 16 h) 可下调 LP1 和 MM1S 细胞中的 CBP、EP300 及 MYC (但不下调 BRD4)，该结果由全局蛋白质组学检测得出[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：797.90

Formula：C44H47N9O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：dCE-2 是一种 CBP/EP300 PROTAC 降解剂，对 CBP 的 DC50 为 40 nM。dCE-2 可与 CBP/EP300 溴结构域及 CRBN E3 连接酶形成三元复合物，以正协同作用驱动 CBP/EP300 的蛋白酶体降解。dCE-2 可用于多发性骨髓瘤、前列腺癌、神经母细胞瘤的相关研究。 (粉色: EP300/CBP 配体 (HY-161960)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色: 连接子 (HY-130715))。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Cheng-Sánchez I, et al. Structure-Based Design of CBP/EP300 Degraders: When Cooperativity Overcomes Affinity. JACS Au. 2024 Sep 23;4(9):3466-3474.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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