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PROTAC SMARCA2/4 degrader-26

MCE 国际站：PROTAC SMARCA2/4 degrader-26

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-162815

生物活性：PROTAC SMARCA2/4降解剂-26是一种SMARCA2/4 PROTAC降解剂，对肺癌细胞具有选择性抗肿瘤活性。PROTAC SMARCA2/4降解剂-26通过PROTAC介导的蛋白酶体途径降解SMARCA2和SMARCA4。它能诱导肿瘤细胞DNA损伤和凋亡，同时抑制肺癌细胞的迁移和克隆形成；此外，它还会损伤正常血管内皮细胞，并表现出显著的脱靶细胞毒性。PROTAC SMARCA2/4降解剂-26可作为母体骨架，用于构建GSH响应型前药PROTAC SMARCA2/4降解剂-25（HY-162813），该衍生物对正常细胞的细胞毒性显著降低。PROTAC SMARCA2/4降解剂-26可用于肺癌相关研究[1]。 （粉色：SMARCA2 和 SMARCA4 配体 (HY-46618)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-W998248)；黑色：连接体 (HY-59140)）。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancer Anti-cancer PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 (compound 6) (1 μM; 2-24 h) 以时间依赖的方式高效降解 HULEC-5a 细胞和 HEK 293T 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4；可在 A549 肺癌细胞和 H1299 肺癌细胞中以时间依赖的方式高效降解 SMARCA2[1]。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 (1 μM; 8 h) 介导的 A549 细胞中 SMARCA2 降解依赖于 26S 蛋白酶体和 Cullin-RING E3 泛素连接酶通路[1]。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 (0.1-5 μM; 8 h) 不会在 786-O VHL 突变细胞中降解 SMARCA2 或 SMARCA4，这证实其对功能性 VHL E3 连接酶的依赖性[1]。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 (0.1-2 μM; 8 h) 介导的 H1299 细胞中 SMARCA2 降解依赖于功能性 VHL E3 连接酶，因为在 VHL 敲低细胞中该降解作用消失[1]。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 (给药 5 天) 可强效抑制 A549 和 H1299 肺癌细胞的活力，IC50 值分别为 1.3 μM 和 1.4 μM；孵育 5 天后，该化合物对 HULEC-5a 正常细胞具有细胞毒性，IC50 为 24.5 μM[1]。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 (10 μM; 36 h) 可显著抑制 A549 肺癌细胞的迁移能力[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：741.90

Formula：C38H47N9O5S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂，对肺癌细胞具有选择性抗肿瘤活性。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 通过 PROTAC 介导的蛋白酶体途径降解 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 可引发肿瘤细胞 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)，同时抑制肺癌细胞迁移、克隆形成；此外还会损伤正常血管内皮细胞，存在明显脱靶相关细胞毒性。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 可作为母核骨架构建 GSH 响应型前药 PROTAC SMARCA2/4 degrader-25 (HY-162813)，该衍生物对正常细胞表现出大幅减弱的细胞毒性。PROTAC SMARCA2/4 degrader-26 可用于肺癌相关研究。 (粉色: SMARCA2 和 SMARCA4 配体 (HY-46618)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-W998248)；黑色: 连接子 (HY-59140))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
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MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Ji M, et al. Glutathione-dependent degradation of SMARCA2/4 for targeted lung cancer therapy with improved selectivity. European journal of medicinal chemistry. 2024 Nov 05;277:116751.