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NB-598 hydrochloride

MCE 国际站：NB-598 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16343A

CAS 号：136719-25-0

生物活性：NB-598 盐酸盐是一种强效的竞争性角鲨烯环氧化酶 (SE) 抑制剂，可通过法尼醇途径抑制甘油三酯的生物合成。NB-598（盐酸盐）是一种点击化学试剂，其分子中含有炔基，可与含有叠氮基的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

体外研究(In Vitro)：NB598 (10 μM) causes a 36±7% reduction in total cholesterol level of MIN6 cells. NB598 causes a significant decrease in cholesterol by 49±2%, 46±7%, and 48±2% from PM, ER, and SG, respectively. NB598 dose-dependently inhibits insulin secretion under both basal (1 mM glucose) and glucose-stimulated (16.7 mM glucose) conditions. NB598 at concentrations up to 10 μM does not affect peak outward KV currents or the voltage dependence of activation but increases current inactivation[1]. NB-598 (10 μM) inhibits the synthesis of sterol and sterol ester from [14C]acetate without affecting the synthesis of other lipids such as phospholipids (PL), free fatty acids (FFA) and triacylglycerol (TG). In the absence of exogenous liposomal cholesterol, NB-598 reduces ACAT activity by 31%. NB-598 reduces ACAT activity by 22% even in the presence of a 600 PM concentration of liposomal cholesterol[2]. NB-598 suppresses the secretion of cholesterol and triacylglycerol from HepG2 cells into the medium[3]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：486.13

Formula：C27H32ClNOS2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

Kinase Assay [2]：Caco-2细胞在58 cm²塑料培养皿中用培养基A培养13天。用培养基B洗涤细胞，然后用含有胆固醇胶束和各化合物的培养基B继续培养。化合物溶解于二亚硫酸甲酯（Me2SO）中，Me2SO的最终浓度为0.1% (v/v)。孵育18小时后，用磷酸盐缓冲液（PBS）充分洗涤细胞以去除化合物。微粒体的制备方法如上所述。反应混合物（0.2 mL）包含0.1 mg微粒体、0.25%牛血清白蛋白（BSA）和40 μM [14C]油酰辅酶A（溶于缓冲液A）。为避免内源性胆固醇的影响，向反应混合物中加入脂质体（2 mol胆固醇：1 mol磷脂酰胆碱）[15]。微粒体在有或无外源性胆固醇的情况下预孵育1小时，并按上述方法测定ACAT活性。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 16 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。

IC50 & Target：squalene epoxidase

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热门产品线：多肽  |  寡核苷酸  |  天然产物  |  生化试剂  | 荧光染料

Trending products：Peptides  |  Oligonucleotides  |  Natural Products  |  Biochemical Assay Reagents  | Fluorescent Dyes

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参考文献：
[1]. Xia F, et al. Inhibition of cholesterol biosynthesis impairs insulin secretion and voltage-gated calcium channel function in pancreatic beta-cells. Endocrinology. 2008 Oct;149(10):5136-45.
[2]. Horie M, et al. Effects of NB-598, a potent squalene epoxidase inhibitor, on the apical membrane uptake of cholesterol and basolateral membrane secretion of lipids in Caco-2 cells. Biochem Pharmacol. 1993 Jul 20;46(2):297-305.
[3]. Horie M, et al. An inhibitor of squalene epoxidase, NB-598, suppresses the secretion of cholesterol and triacylglycerol and simultaneously reduces apolipoprotein B in HepG2 cells. Biochim Biophys Acta. 1993 May 20;1168(1):45-51.