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HSP70-IN-6

MCE 国际站：HSP70-IN-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-163854

CAS 号：3048341-44-9

生物活性： HSP70-IN-6 (JL-15) 是一种 Hsp70-Bim 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，对 Hsp70-Bim 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 值为 0.07 μM，对 BimBH3 刺激的 Hsp70 ATPase 活性的 IC50 值为 4.89 μM，Kd 值为 0.123 μM。HSP70-IN-6 选择性地阻断 Hsp70-Bim 的结合，而不影响 Hsp70-Bag3 的相互作用，并抑制 BimBH3 刺激的 Hsp70 ATPase 活性，但对基础 ATPase 活性无影响。HSP70-IN-6 以 Hsp70-Bim 依赖的方式诱导慢性粒细胞白血病细胞凋亡。HSP70-IN-6 可用于慢性粒细胞白血病相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerApoptosis Others HSP70-IN-6 (10 min) 在无细胞荧光偏振实验中可强效破坏 Hsp70-Bim 蛋白-蛋白相互作用，其 IC50 为 0.07 μM[1]。HSP70-IN-6 (0-50 μM; 30 min preincubation, 10 min luciferin incubation) 在无细胞实验中呈剂量依赖性抑制 Hsp70 受 BimBH3 刺激的 ATP 酶活性，其 IC50 为 4.89 μM，且不影响基础 ATP 酶活性[1]。HSP70-IN-6 (0.2 mM) 在无细胞 ITC 实验中直接结合重组 Hsp70，其 Kd 值为 123 nM[1]。HSP70-IN-6 (200 μM; 2:1 compound-to-protein molar ratio) 可结合 Hsc70 (与 Hsp70 高度同源) 的 NBD 结构域，结合位点为 Hsp70-Bim 相互作用靶向的同一疏水裂隙，该结论已通过 1H-15N TROSY-HSQC NMR[1]得到证实。HSP70-IN-6 (0.5-3.0 μM; 12 h) 可在 K562 慢性髓系白血病 (CML) 细胞中呈剂量依赖性且选择性地破坏 Hsp70 与 Bim 之间的蛋白-蛋白相互作用，而不影响 Hsp70-Bag3 复合物[1]。HSP70-IN-6 (10 mg/mL; 24 h) 水溶性为 29.42 μg/mL，相较于参比化合物 S1g-10提升了 4 倍[1] 。 Anti-cancerApoptosis HSP70-IN-6 (48 h) 可在亚 μM EC50 浓度下强效诱导酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感型 (BV173、K562) 和 TKI 耐药型 (K562-R3) 慢性髓系白血病 (CML) 细胞系发生凋亡，而对正常 HEK293 细胞和 BaF3 细胞无显著毒性[1]。HSP70-IN-6 (2 μM; 24 h) 诱导的 K562 慢性髓系白血病 (CML) 细胞凋亡依赖于 Hsp70 和 Bim 的存在，证实了其靶向活性[1]。 Anti-cancer HSP70-IN-6 (2 μM; 12 h) 可降低 K562 慢性髓系白血病 (CML) 细胞中致癌客户蛋白 AKT、Raf-1 和 eIF4E 的表达水平[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：476.01

Formula：C28H30ClN3O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：HSP70-IN-6 (JL-15) 是一种 Hsp70-Bim 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，对 Hsp70-Bim PPI 的 IC50 值分别为 0.07 μM，对 BimBH3 刺激的 Hsp70 ATP 酶活性的 IC50 为 4.89 μM，Kd 为 0.123 μM。HSP70-IN-6 可选择性阻断 Hsp70-Bim 的结合，不影响 Hsp70-Bag3 的相互作用，抑制 BimBH3 刺激的 Hsp70 ATP 酶活性，但不影响基础 ATP 酶活性。HSP70-IN-6 可通过 Hsp70-Bim 依赖的方式诱导慢性髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。HSP70-IN-6 可用于慢性髓系白血病的相关研究。

IC50 & Target：HSP70

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Jiang M, et al. Discovery of Biphenyl Derivatives to Target Hsp70-Bim Protein-Protein Interaction in Chronic Myeloid Leukemia by Scaffold Hopping Strategy. Journal of medicinal chemistry. 2024 Jul 25;67(14):12068-12084.