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AZ1366

MCE 国际站：AZ1366

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-165503

CAS 号：1645286-58-3

生物活性：AZ1366 是一种口服有效的tankyrase抑制剂。AZ1366可稳定Axin2，降低NuMA水平，破坏tankyrase与NuMA的相互作用，诱导G2/M期阻滞，抑制Wnt信号通路，并下调β-catenin依赖性基因的表达。AZ1366可抑制结直肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。AZ1366可协同抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，改善原位非小细胞肺癌小鼠模型的肿瘤控制，并显著延长生存期。AZ1366适用于结直肠癌和非小细胞肺癌的相关研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：AZ1366 (0-5 μM; 48-72 h) 增强 SN-38 (HY-13704) 的抗增殖作用，在 RKO 细胞系中诱导 S 期和 G2/M 期阻滞[1]。AZ1366 (Compound 9) (0-100 nM; 24-48 h) 可通过稳定 Axin-1 并降低 β-catenin 靶基因的 mRNA 表达，抑制 HCC4006 非小细胞肺癌细胞中的经典 Wnt 信号通路[2]。AZ1366 (0-90 nM; 3 days) 可在 HCC4006 非小细胞肺癌细胞中协同增强 EGFR 抑制剂的抗增殖作用[2]。AZ1366 (0-90 nM; 72 h) 可与 Gefitinib (HY-50895) 协同抑制 Wnt 应答型非小细胞肺癌细胞系 (HCC4006、H3255、H1650) 的增殖，在 HCC4006 细胞中阻断 Wnt3a 诱导的经典 Wnt 信号通路，但对非 Wnt 应答型 PC9 细胞无此作用[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AZ1366 (50 mg/kg；灌胃；每日，5 天) 可在 33%的结直肠癌患者来源异种移植模型中诱导显著的肿瘤生长抑制作用，其作用机制涉及 Axin2 稳定、CDC2 磷酸化、活化型 caspase-3 的诱导以及 NuMA 水平降低，与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用时，显著抑制肿瘤生长[1]。AZ1366 (25-50 mg/kg；灌胃；每周 5 天) 与 Gefitinib 联用，可显著延长 Wnt 应答性原位 HCC4006、H1650 非小细胞肺癌异种移植模型的中位生存期并延缓肿瘤生长[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：416.48

Formula：C24H24N4O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AZ1366 是一种具有口服活性的端锚聚合酶 (tankyrase) 抑制剂。AZ1366 可稳定 Axin2、降低 NuMA 水平、破坏端锚聚合酶与 NuMA 的相互作用、诱导 G2/M 期阻滞、抑制 Wnt 通路，并下调 β-catenin 依赖性基因的表达。AZ1366 可抑制结直肠癌移植瘤模型的肿瘤生长。AZ1366 可协同抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，可在原位非小细胞肺癌小鼠模型中改善肿瘤控制效果并延长生存期著。AZ1366 可用于结直肠癌与非小细胞肺癌的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Quackenbush KS, et al. The novel tankyrase inhibitor (AZ1366) enhances irinotecan activity in tumors that exhibit elevated tankyrase and irinotecan resistance. Oncotarget. 2016;7(19):28273-28285.
[2]. Scarborough HA, et al. AZ1366: An Inhibitor of Tankyrase and the Canonical Wnt Pathway that Limits the Persistence of Non-Small Cell Lung Cancer Cells Following EGFR Inhibition. Clin Cancer Res. 2017;23(6):1531-1541.