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ASB16165
CAS No.:
873541-45-8
备注:

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ASB16165

MCE 国际站:ASB16165

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-165553

CAS 号:873541-45-8

生物活性:ASB16165 是一种选择性强效的 PDE7A 抑制剂,对人 PDE7A 的 IC50 值为 15 nM。ASB16165 通过 cAMP/PKA 依赖性机制抑制 IL-12 诱导的 IFN-γ 产生,减少皮肤 TNF-α 的产生,并抑制角质形成细胞增殖。ASB16165 可用于银屑病等皮肤疾病的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro):ASB16165 强效抑制重组人 PDE7A,IC50 为 15 nM;对 PDE4 抑制活性弱 140 倍,IC50 为2.1 μM,对 PDE1A3、PDE2A3、PDE3、PDE5、PDE8A1、PDE9A2、PDE10A1 几乎无抑制作用,IC50 > 10 μM[1]。 ASB16165 (0.1-3 μM; IL-12 刺激 24 h; 48 h) 以浓度依赖性方式抑制了活化 T 细胞中由 IL-12 诱导的 IFN-γ 分泌,在 1 μM 及更高浓度下表现出显著效应[1]。 ASB16165 (0.1-3 μM; 1 μg/mL CD28; 72 h) 浓度依赖性抑制 CD3/CD28 共刺激诱导小鼠原代静息 T 细胞增殖、IL-2 与 IFN-γ 分泌[1]。 ASB16165 (3 μM; 100 ng/mL IL-12 24 h; 30 min) 抑制小鼠 T 淋巴母细胞中 IL-12 诱导的 IFN-γ 生成;PKA 抑制剂 Rp-8-Br-cAMP 可浓度依赖性逆转该抑制效应[1]。 ASB16165 (1-10 μM;30 min) 抑制了 Phorbol 12-myristate 13-acetate (TPA, HY-18739)/Calcimycin (A23187, HY-N6687) 诱导的 TNF-α 产生,且在 3 μM 及更高浓度下表现出显著效应[2]。 ASB16165 (0.3-3 μM;48 h) 浓度依赖性抑制人角质形成细胞增殖,抗增殖 IC50 约 1.8 μM[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):ASB16165 (0.03%-1%; 局部外涂; 单次给药) 减轻了 BALB/c 小鼠皮肤水肿,大于0.1% 浓度可显著降低皮损 TNF-α 含量。直至给药后 6 h,1% 的抑制药效与 0.1% Betamethasone dipropionate (HY-13571)[2]。 ASB16165 (0.03%-1%;局部外涂; 单次给药; 每天一次; 10 days) 改善多次 TPA 诱导的慢性耳增厚与表皮增生,表皮 Ki67 阳性增殖角质细胞降至模型组 29%;给药小鼠无体重下降[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:439.58

Formula:C23H29N5O2S

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:ASB16165 是一种有效的选择性 PDE7A 抑制剂,对人 PDE7A 的 IC50 为 15 nM。ASB16165 可通过 cAMP/PKA 依赖性机制抑制 IL-12 诱导的 IFN-γ 产生,降低皮肤 TNF-α 产生,并抑制角质形成细胞增殖。ASB16165 可用于皮肤疾病如银屑病的研究。

相关产品:Bucladesine sodium  | Staurosporine  | Staurosporine (Standard)  | H-89  | H-89 dihydrochloride  | BLU0588  | BLU2864  | Rp-8-Br-cAMPS sodium  | CCG215022  | DS89002333  | AT13148  | 4′-Demethylnobiletin

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Kadoshima-Yamaoka K et al. ASB16165, a novel inhibitor for phosphodiesterase 7A (PDE7A), suppresses IL-12-induced IFN-gamma production by mouse activated T lymphocytes. Immunol Lett. 2009 Feb 21;122(2):193-7.
[2]. Kadoshima-Yamaoka K et al. ASB16165, a phosphodiesterase 7A inhibitor, reduces cutaneous TNF-alpha level and ameliorates skin edema in phorbol ester 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced skin inflammation model in mice. Eur J Pharmacol. 2009 Jun 24;613(1-3):163-6.
[3]. Goto M et al. Phosphodiesterase 7A inhibitor ASB16165 impairs proliferation of keratinocytes in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2010 May 10;633(1-3):93-7.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
•   权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


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•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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