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MCE 国际站:PROTAC EZH2 Degrader-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-168131
CAS 号:3098718-46-5
生物活性:PROTAC EZH2 Degrader-3 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 PRC2 复合物(包括 EZH2、SUZ12、EED 和 RbAp48)的整体降解,并下调 H3K27me3 水平。PROTAC EZH2 Degrader-3 可抑制癌细胞增殖并诱导其凋亡。PROTAC EZH2 Degrader-3 可用于淋巴母细胞瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究[1]。(粉色:EZH2 配体 (HY-13803);蓝色:Cereblon 配体 (HY-W884255);黑色:连接子 (HY-W361751))。
体外研究(In Vitro):Anti-cancerOthersCell Cycle RegulationApoptosis Anti-cancer PROTAC EZH2 Degrader-3 (ZJ-20) 可强效抑制 MINO 细胞的增殖,其 IC50 为 5.0 nM;同时可抑制 OCI-LY7 细胞的增殖,IC50 为 150 nM[1]。 Others PROTAC EZH2 Degrader-3 (5.0 μM; 24 h) 可强效降解 PRC2 复合物的所有核心亚基,并降低 MINO 细胞中的 H3K27me3 水平[1]。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5.0 μM; 24 h) 通过上调促凋亡蛋白、下调抗凋亡蛋白激活 MINO 细胞中的线粒体凋亡通路[1]。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5.0 μM; 24 h) 可直接结合 EZH2 蛋白 (使其热稳定性提升 5-10 °C),但在 MINO 细胞中不会直接结合 PRC2 复合物的其他亚基[1]。PROTAC EZH2 Degrader-3 (0.02-20.0 μM; 24 h) 可在 MINO 细胞中诱导 EZH2 蛋白呈剂量依赖性降解,24 h 后在 5.0 μM 浓度下实现近乎完全降解[1]。PROTAC EZH2 Degrader-3 可通过与 ASN-191、LYS-211 和 TYR-111 形成氢键,牢固结合 EZH2-EED 蛋白复合物,其泊马度胺 (Pomalidomide) 结构域可募集 E3 泛素连接酶[1]。 Cell Cycle RegulationAnti-cancer PROTAC EZH2 Degrader-3 (5.0 μM; 24 h) 可将 79.47%的 MINO 细胞阻滞于细胞周期的 G0-G1 期[1]。 ApoptosisAnti-cancer PROTAC EZH2 Degrader-3 (5.0 μM; 24 h) 可诱导 62.44%的 MINO 细胞发生凋亡[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:981.19
Formula:C56H68N8O8
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:PROTAC EZH2 Degrader-3 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 通过泛素-蛋白酶体通路诱导 PRC2 复合物整体降解 (包括 EZH2、SUZ12、EED、RbAp48) 降解,并下调 H3K27me3 水平。PROTAC EZH2 Degrader-3 可抑制癌细胞增殖,诱导其凋亡 (apoptosis)。PROTAC EZH2 Degrader-3 可用于淋巴母细胞瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。 (粉色: EZH2 配体 (HY-13803);蓝色: Cereblon 配体 (HY-W884255);黑色: 连接子 (HY-W361751))。
IC50 & Target:EZH2
相关产品:W4275 | BRD4770 | G9D-4 TFA | GTA182 | CARM1-IN-6 dihydrochloride | CARM1-IN-6 | PROTAC G9a/GLP degrader 1 | PROTAC PRMT3 degrader 1 | PROTAC IKZF3 degrader-1 | AMI-408 | PROTAC CARM1 degrader-1 hydrochloride | PRMT5-IN-45
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Fu M, et al. Chemically induced degradation of PRC2 complex by EZH2-Targeted PROTACs via a Ubiquitin-Proteasome pathway. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2024 Nov 15;113:129968.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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