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V1a/V2 antagonist 1

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

V1a/V2 antagonist 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-168742

生物活性：V1a/V2 拮抗剂 1（化合物 18j）是一种口服有效的双重 V1a 和 V2 受体拮抗剂，对两种受体均具有高亲和力（HV1a 的 Ki 为 0.13 nM，HV2 的 Ki 为 0.53 nM，mV1a 的 Ki 为 0.5 nM；HV1a 的 IC50 为 2.2 nM）。V1a/V2 拮抗剂 1 可抑制小鼠催产素（HY-17571）诱导的抓挠行为[1]。

体外研究(In Vitro)：V1a/V2 antagonist 1 (1 μM) 具有良好的的肝微粒体代谢稳定性，其 Clint (h/r/m) (μL/min/mg) 为15.9/36.9/ 27.1[1]。 V1a/V2 antagonist 1 与 hERG 没有相互作用 (IC50：>30 μM)，PDR 值为 0.91 (VB-Caco-2 渗透性试验) [1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：V1a/V2 antagonist 1 (0.1-3 mg/kg，口服，60 min 预处理) 显著抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：479.96

Formula：C25H26ClN5O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂，对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki: hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50: hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Varró G, et al. Development of dual V1a/V2 antagonists containing triazolobenzazepine scaffold. Eur J Med Chem. 2024 Nov 28;283:117069.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
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•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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