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MCE 国际站:PROTAC c-Met degrader-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-168910
生物活性:PROTAC c-Met降解剂-3是一种c-Met PROTAC降解剂,其DC50为0.59 nM。PROTAC c-Met降解剂-3可诱导c-Met的泛素化和降解,并诱导细胞凋亡。PROTAC c-Met降解剂-3可用于肺癌相关研究[1]。(粉色:c-Met配体(HY-14721);蓝色:Cereblon配体(HY-W249500);黑色:连接子)。
体外研究(In Vitro):Anti-cancerApoptosis Anti-cancer PROTAC c-Met degrader-3 (Compound 22b) (0.03-1000 nM; 24 h) 可在 EBC-1 肺癌细胞中强效降解 c-Met,其 DC50 为 0.59 nM,在 15.6 nM 时降解率最高可达 96.14%[1]。PROTAC c-Met degrader-3 (15.6 nM; 3-72 h) 可呈时间依赖性降解 EBC-1 肺癌细胞中的 c-Met,在以 15.6 nM 处理 72 h 后,降解率最高可达 93.13%[1]。PROTAC c-Met degrader-3 可强效抑制 c-Met 敏感型 EBC-1 和 Hs746T 癌细胞的增殖,其 IC50 值分别为 4 nM 和 8 nM,而在 c-Met 不敏感型 A549 和 HCT116 细胞中活性较弱[1]。PROTAC c-Met degrader-3 (3.9-15.6 nM; 7 天) 在 3.9、7.8 和 15.6 nM 浓度下处理 7 天后,可显著抑制 EBC-1 肺癌细胞的集落形成[1]。PROTAC c-Met degrader-3 可强效抑制 Tepotinib (HY-14721) 耐受型 MKN45 胃癌细胞的增殖,其 IC50 为 10 nM[1]。 Anti-cancerApoptosis PROTAC c-Met degrader-3 (5-50 nM; 72 h) 可诱导 EBC-1 肺癌细胞发生凋亡,在以 5、15 或 50 nM 处理 72 h 后,主要促使细胞进入早期凋亡阶段[1]。PROTAC c-Met degrader-3 (5-50 nM; 24 h) 可在处理 24 h 后以剂量依赖方式上调 EBC-1 肺癌细胞中剪切型 PARP 和剪切型 caspase-3 的表达,表明其可通过这些通路标志物诱导细胞凋亡[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Anti-cancer Anti-cancer PROTAC c-Met degrader-3 (10-20 mg/kg;腹腔注射;每 2 天 1 次) 可剂量依赖性抑制雌性 BALB/c 裸鼠体内 EBC-1 异种移植瘤的生长,在 20 mg/kg 剂量下肿瘤体积抑制率达 86.14%,且未观察到毒性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:919.04
Formula:C51H54N10O7
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:PROTAC c-Met degrader-3 是一种 c-Met PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.59 nM。PROTAC c-Met degrader-3 诱导 c-Met 的泛素化和降解。PROTAC c-Met degrader-3 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。PROTAC c-Met degrader-3 可用于肺癌相关研究。 (粉色: c-Met 配体 (HY-14721);蓝色: Cereblon 配体 (HY-W249500);黑色: 连接子)。
相关产品:PROTAC c-Met degrader-1 | PRO-6E | Savolitinib | Canlitinib | X-376 | c-Met inhibitor 1 | Dihexa | MAPK-IN-2 | SAR125844 | X-376 (Standard) | PROTAC c-Met Degrader-4 | PROTAC c-Met degrader-6
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Qiu X, et al. Rational Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel c-Met Degraders for Lung Cancer Therapy. Journal of medicinal chemistry. 2025 Feb 13;68(3):2815-2839.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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