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PROTAC MLKL Degrader-2

MCE 国际站：PROTAC MLKL Degrader-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169072

CAS 号：3103327-20-1

生物活性：PROTAC MLKL Degrader-2 是一种口服活性高、选择性强的混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL) PROTAC 降解剂，其半数致死浓度 (DC50) 为 0.012 μM。PROTAC MLKL Degrader-2 可募集 CRBN E3 泛素连接酶形成三元复合物，进而导致 MLKL 泛素化并通过蛋白酶体依赖性途径降解。PROTAC MLKL Degrader-2 可抑制坏死性凋亡，减少活性氧 (ROS) 的产生，恢复线粒体功能，并改善坏死性凋亡刺激引起的溶酶体功能障碍。PROTAC MLKL Degrader-2 在异种移植小鼠模型中可降解 MLKL。PROTAC MLKL Degrader-2 可用于癌症相关研究[1]。 （粉色：混合谱系激酶配体（HY-169073）；蓝色：Cereblon配体（HY-14658）；黑色：连接子）。

体外研究(In Vitro)：OthersNecroptosisLysosomal MetabolismOxidative StressMitochondrial Function Others PROTAC MLKL Degrader-2 (MP-11) 可通过其甲磺酰基的丢失，与重组人 MLKL 蛋白的 Cys86 残基共价结合，且在 HT-29 细胞中对 MLKL 表现出极高的全蛋白质组选择性[1]。PROTAC MLKL Degrader-2 (24 h) 可降解 HT-29 细胞中的 MLKL，其 DC50 为 0.012 μM，最大降解率达 95.06%[1]。 Necroptosis PROTAC MLKL Degrader-2 (0.01-10 μM; 24 h) 可强效且选择性地保护人源 HT-29 和 U937 细胞免受坏死性凋亡影响 (HT-29 细胞中的 EC50 = 0.017 μM)，但对小鼠细胞或细胞凋亡无作用[1]。PROTAC MLKL Degrader-2 (10-300 nM) 可呈剂量依赖性降低 PI 阳性 HT-29 坏死细胞的比例[1]。PROTAC MLKL Degrader-2 (10-300 nM; 0-12 h) 可在体外以剂量和时间依赖的方式高效降解 HT-29 细胞中的 MLKL，其降解作用迅速且对上游 RIPK1 信号通路无影响[1]。PROTAC MLKL Degrader-2 在 HT-29 细胞中作为共价 MLKL 降解剂，洗脱后仍保持活性，并可长时间抑制 MLKL 的表达与三聚化[1]。 NecroptosisLysosomal Metabolism PROTAC MLKL Degrader-2 (1 μM; 6 h) 可抑制 pMLKL 的表达，并能阻止经 TSZ 处理的 HT-29 细胞发生溶酶体膜通透化[1]。 Oxidative StressMitochondrial Function PROTAC MLKL Degrader-2 可剂量依赖性地降低经 TSZ 处理的 HT-29 细胞中 ROS 的产生并恢复线粒体功能[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer PROTAC MLKL Degrader-2 (MP-11) (40 mg/kg；静脉注射、口服；单次给药) 可在体内有效降解 HT-29 异种移植瘤中的 MLKL，单次 40 mg/kg 剂量下静脉给药的降解率约为 90%，口服给药的降解率约为 72%，同时具有良好的体内安全性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：769.78

Formula：C36H35N9O9S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC MLKL Degrader-2 是一种具有口服活性和高选择性的混合谱系激酶域样假激酶 (MLKL) PROTAC 降解剂，DC50 为 0.012 μM。PROTAC MLKL Degrader-2 可招募 CRBN E3 泛素连接酶形成三元复合物，从而导致 MLKL 泛素化并通过蛋白酶体依赖途径降解。PROTAC MLKL Degrader-2 可抑制坏死性凋亡 (Necroptosis)，减少 ROS 生成，恢复线粒体功能，并改善坏死性凋亡刺激诱导的溶酶体功能障碍。PROTAC MLKL Degrader-2 可在异种移植小鼠模型中降解 MLKL。PROTAC MLKL Degrader-2 可用于癌症相关研究。 (粉色: Mixed Lineage Kinase 配体 (HY-169073)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-14658)；黑色: 连接子)。

IC50 & Target：MLKL[1]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Li S, et al. Discovery of Covalent MLKL PROTAC Degraders via Optimization of a Theophylline Derivative Ligand for Treating Necroptosis. Journal of medicinal chemistry. 2024 Sep 12;67(17):15353-15372.