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PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1

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PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1

MCE 国际站：PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169134

生物活性：PROTAC 20S蛋白酶体亚基β5降解剂1是一种靶向20S蛋白酶体亚基β5的PROTAC降解剂，其半数致死浓度（DC50）为0.11 μM。PROTAC 20S蛋白酶体亚基β5降解剂1与CRBN E3连接酶形成三元复合物，诱导20S蛋白酶体亚基β5的泛素化，并通过蛋白酶体途径促进其降解。PROTAC 20S蛋白酶体亚基β5降解剂1可干扰细胞周期进程，促进细胞凋亡，并抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S蛋白酶体亚基β5降解剂1对多种肿瘤细胞具有显著的增殖抑制活性，在体内异种移植模型中抑制肿瘤生长，并克服多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米（HY-10227）的耐药性。 PROTAC 20S 蛋白酶体亚基 β5 降解剂 1 可用于咽癌和耐药性多发性骨髓瘤的相关研究[1]。（粉色：20S 蛋白酶体亚基 β5 配体 (HY-10227)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-169142)）。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation Others PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 可在基于 SPR 的无细胞结合实验中与重组人源 20S 蛋白酶体 β5 亚基紧密结合 (KD = 1.00 μM)，并与重组人源 CRBN 中度结合 (KD = 28.3 μM)；可在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中诱导形成 20S 蛋白酶体亚基 β5-化合物-CRBN 三元复合物，该复合物介导 20S 蛋白酶体亚基 β5 的靶向降解[1]。 Anti-cancer PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (3 days) 可强效抑制多种人类癌细胞系的增殖，对 FaDu 细胞的活性最强 (IC50 = 0.16 μM)；同时由于其对正常 HFF-1 和 HL7702 细胞的细胞毒性较低，对 FaDu 细胞及 Bortezomib (HY-10227) 耐药型 KM3/BTZ 细胞均展现出良好的治疗窗口[1]。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (0.05-5 μM; 24 h) 可在 FaDu 细胞 (DC50 = 0.11 μM, Dmax = 87%) 和 KM3/BTZ 细胞中高效且选择性地降解 20S 蛋白酶体亚基 β5，同时在两种细胞系中诱导泛素化蛋白呈剂量依赖性和时间依赖性累积[1]。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (0.1-1 μM; 24 h) 在伤口愈合实验中呈剂量依赖性抑制人咽鳞状细胞癌细胞 FaDu 的迁移[1]。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (0.01-0.5 μM; 10 days) 可剂量依赖性地抑制 FaDu 人咽鳞状细胞癌细胞的集落形成[1]。 Anti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (0.01-10 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性诱导人咽鳞状细胞癌细胞 FaDu 和 Bortezomib 耐药性多发性骨髓瘤细胞 KM3/BTZ 发生凋亡；可呈剂量依赖性改变细胞周期进程，使细胞阻滞于 G2/M 期[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerApoptosis Anti-cancerApoptosis PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) (2 mg/kg；腹腔注射；每周 1 次；持续 3 周) 对 FaDu 咽癌异种移植瘤的生长抑制率达 51.1%[1]。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (2-4 mg/kg；腹腔注射，每周 1 次) 对 Bortezomib 耐药的 KM3/BTZ 多发性骨髓瘤异种移植物诱导 55.4% 的肿瘤生长抑制[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：986.95

Formula：C54H67BN6O11

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 是靶向 20S 蛋白酶体 β5 亚基 (20S proteasome subunit β5) 的 PROTAC 降解剂，DC50 = 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可与 CRBN E3 连接酶形成三元复合物，诱导 20S 蛋白酶体 β5 亚基发生泛素化并通过蛋白酶体途径降解。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可干扰细胞周期进程、促进细胞凋亡 (apoptosis)、抑制细胞增殖与迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 对多种肿瘤细胞具备显著增殖抑制活性，在体内异种移植模型可抑制肿瘤生长，还可克服多发性骨髓瘤细胞对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌、耐药性多发性骨髓瘤的相关研究。 (粉色: 20S proteasome subunit β5 配体 (HY-10227)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色: 连接子 (HY-169142))。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wang S, et al. Discovery of novel 20S proteasome subunit β5 PROTAC degraders as potential therapeutics for pharyngeal carcinoma and Bortezomib-resistant multiple myeloma. Bioorganic chemistry. 2024 Dec;153:107801.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

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•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
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•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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