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PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2

MCE 国际站：PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169135

生物活性：PROTAC 20S蛋白酶体亚基β5降解剂2是一种靶向20S蛋白酶体亚基β5的PROTAC降解剂，其DC50为0.16 μM。PROTAC 20S蛋白酶体亚基β5降解剂2与CRBN E3连接酶形成三元复合物，诱导20S蛋白酶体亚基β5的泛素化，并通过蛋白酶体途径促进其降解。PROTAC 20S蛋白酶体亚基β5降解剂2对癌细胞具有抗增殖作用，并在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。它可用于咽癌和耐药性多发性骨髓瘤的研究[1]。 （粉色：20S蛋白酶体亚基β5配体（HY-10227）；蓝色：Cereblon配体（HY-103596）；黑色：连接子（HY-Y1760））。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation Others PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (compound 14) 可直接与重组人源 20S 蛋白酶体亚基 β5 结合，KD 值为 1.58 μM；同时可与重组人源 CRBN 结合，KD 值为 29.6 μM，表明它能与这两种蛋白形成三元复合物；可在 FaDu 细胞中诱导 20S 蛋白酶体亚基 β5、该降解剂与 CRBN 形成三元复合物，进而介导靶蛋白的泛素化与降解[1]。 Anti-cancer PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (连续给药 3 天) 可强效抑制多种人类癌细胞系的增殖，包括 Bortezomib (HY-10227) 耐药的 KM3/BTZ 细胞，其 IC50 为 0.49 μM；同时该化合物对正常人类细胞的毒性极低，具有较高的治疗窗[1]。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (0.05-5 μM; 0-24 h) 可在 FaDu 细胞中诱导 20S 蛋白酶体 β5 亚基呈剂量依赖性和时间依赖性降解，其 DC50 为 0.16 μM；同时该化合物也可在 Bortezomib 耐药的 KM3/BTZ 细胞中诱导上述降解，且伴随泛素化蛋白的累积[1]。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (0.1-1 μM; 24 h) 在伤口愈合实验中呈剂量依赖性抑制人咽鳞状细胞癌细胞 FaDu 的迁移[1]。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (0.01-0.5 μM; 10 days) 可剂量依赖性地抑制 FaDu 咽鳞状细胞癌细胞的集落形成[1]。 Anti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (0.01-10 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性诱导人咽鳞状细胞癌细胞 FaDu 和 Bortezomib 耐药性多发性骨髓瘤细胞 KM3/BTZ 发生凋亡；可呈剂量依赖性改变细胞周期进程[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (compound 14) (2 mg/kg；腹腔注射；每周 1 次；持续 3 周) 在耐受性良好的剂量下，对 FaDu 咽癌异种移植物实现了 54.3% 的肿瘤生长抑制；对 Bortezomib 耐药的 KM3/BTZ 多发性骨髓瘤异种移植物实现了 56.2% 的肿瘤生长抑制[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：845.74

Formula：C46H52BN5O10

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是靶向 20S 蛋白酶体 β5 亚基 (20S proteasome subunit β5) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可与 CRBN E3 连接酶形成三元复合物，诱导 20S 蛋白酶体亚基 β5 发生泛素化并通过蛋白酶体降解。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在癌细胞中发挥抗增殖作用，并在体外和体内均具有抗肿瘤效果。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可用于咽癌和耐药多发性骨髓瘤的研究。 (粉色: 20S proteasome subunit β5 配体 (HY-10227)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色: 连接子 (HY-Y1760))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wang S, et al. Discovery of novel 20S proteasome subunit β5 PROTAC degraders as potential therapeutics for pharyngeal carcinoma and Bortezomib-resistant multiple myeloma. Bioorganic chemistry. 2024 Dec;153:107801.