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PROTAC PXR degrader-1

MCE 国际站：PROTAC PXR degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169279

生物活性：PROTAC PXR降解剂-1是一种靶向PXR的PROTAC降解剂，在SNU-C4 3xFLAG-PXR KI细胞中的DC50值为49.8 nM。PROTAC PXR降解剂-1对CAR、VDR、FXR、LXRα和LXRβ具有选择性。PROTAC PXR降解剂-1诱导PXR与VHL形成三元复合物，从而触发PXR的蛋白酶体降解。PROTAC PXR降解剂-1可降低激动剂诱导和基础PXR介导的CYP3A4启动子激活，并降低癌细胞中内源性CYP3A4基因的表达。PROTAC PXR降解剂-1可增强紫杉醇对癌细胞的细胞毒性作用。PROTAC PXR降解剂-1可用于结直肠癌的研究[1]。 （粉色：孕烷 X 受体 (PXR) 配体 (HY-169280)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子 (HY-43048)）。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancer Others PROTAC PXR degrader-1 (0.05-0.085 μM; 24 h) 可在 SNU-C4 HiBiT-PXR KI 细胞中强效降解内源性 PXR，其 DC50 约为 85 nM，最大降解率约为 65%；在 SNU-C4 3xFLAG-PXR KI 细胞中，其 DC50 约为 50 nM，最大降解率约为 80%[1]。PROTAC PXR degrader-1 与 PXR 配体结合域的结合亲和力高于大多数受试 PROTAC 类似物，不过其结合亲和力与 PXR 降解活性并不完全相关[1]。PROTAC PXR degrader-1 (10 μM; 24 h) 在 SNU-C4 细胞中以 10 μM 处理 24 小时的检测结果显示，未发现可检测到的脱靶蛋白降解[1]。PROTAC PXR degrader-1 可抑制 SNU-C4 细胞中激动剂诱导及基础状态下的 PXR 转录活性，降低 CYP3A4 启动子活性与内源性 CYP3A4 基因表达[1]。PROTAC PXR degrader-1 通过预期的 CRL2 (VHL) 招募及蛋白酶体降解机制诱导 PXR 降解[1]。 Anti-cancer PROTAC PXR degrader-1 可将紫杉醇在 SNU-C4 细胞中的抗癌活性提升 3.3 倍[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：1127.35

Formula：C58H78N8O13S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC PXR degrader-1 是一种靶向 PXR 的 PROTAC 降解剂，在 SNU-C4 3xFLAG-PXR KI 细胞中的 DC50 值为 49.8 nM。PROTAC PXR degrader-1 对 CAR、VDR、FXR、LXRα 和 LXRβ 具有选择性。PROTAC PXR degrader-1 可诱导与 PXR 和 VHL 的三元复合物形成，触发 PXR 的蛋白酶体降解。PROTAC PXR degrader-1 可降低激动剂诱导及基础状态下 PXR 介导的 CYP3A4 启动子激活，并降低癌细胞中内源性 CYP3A4 基因的表达。PROTAC PXR degrader-1 可增强紫杉醇对癌细胞的细胞毒性作用。PROTAC PXR degrader-1 可用于结直肠癌的研究。 (粉色: Pregnane X Receptor (PXR) 配体 (HY-169280)；蓝色: VHL 配体 (HY-125845)；黑色: 连接子 (HY-43048))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Huber AD, et al. First-in-Class Small Molecule Degrader of Pregnane X Receptor Enhances Chemotherapy Efficacy. Journal of medicinal chemistry. 2024 Oct 24;67(20):18549-18575.