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Naph-Se-TMZ

MCE 国际站：Naph-Se-TMZ

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169433

生物活性：Naph-Se-TMZ 是一种类似 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可诱导 ROS 依赖性的 HDAC1 蛋白表达和总 HDAC 活性降低，并以剂量依赖的方式降低细胞活力。Naph-Se-TMZ 对替莫唑胺敏感和耐药的胶质瘤细胞均有活性，其细胞毒性可被 ROS 清除剂 N-乙酰半胱氨酸 (HY-B0215) 逆转。Naph-Se-TMZ 可用于胶质母细胞瘤相关研究[1]。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体（红色片段）：替莫唑胺 (HY-17364)、DNA 嵌入剂（蓝色片段）：硝基萘酰亚胺-C2-酰酰胺 (HY-169437) 和分子连接子（黑色片段）组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是替莫唑胺氨基盐酸盐（HY-169439），DNA嵌入剂+连接剂是NNISC-2（HY-169438）。（粉色：HDAC和HDAC1配体（HY-17364）；蓝色：DNA烷基化剂/交联剂配体（HY-169437）；黑色：连接剂）。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerOxidative Stress Anti-cancer Naph-Se-TMZ 对人源 HDAC1 蛋白的结合亲和力强于 TMZ 或 Vorinostat，其相互作用靶向 HDAC1 催化通道中的关键残基[1]。Naph-Se-TMZ (96 h) 可降低对 TMZ 敏感的人脑胶质瘤 A172 细胞中的 HDAC1 蛋白水平，且该效应可被 ROS 清除剂 NAC[1]逆转。Naph-Se-TMZ (96 h) 可抑制人 TMZ 敏感型胶质瘤 A172 细胞中 I/II 类 HDAC 的总活性，且该效应由 ROS 依赖的方式介导[1]。 Oxidative StressAnti-cancer Naph-Se-TMZ (75-300 μM; 96 h) 可呈剂量依赖性升高对 TMZ 敏感的人脑胶质瘤 A172 细胞内的 ROS 水平，且 ROS 清除剂 NAC 可部分逆转该效应[1]。 Anti-cancerOxidative Stress Naph-Se-TMZ (75-300 μM; 96 h) 可剂量依赖性地降低人Temozolomide (TMZ) 敏感型胶质瘤 A172 细胞和人 TMZ 耐药型胶质瘤 LN18 细胞的细胞活力，且该细胞毒性作用以 ROS 依赖的方式介导[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：583.38

Formula：C21H16N10O6Se

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可诱导 ROS 依赖性的 HDAC1 蛋白表达下降及总 HDAC 活性降低，并剂量依赖性地降低细胞活力。Naph-Se-TMZ 在 TMZ 敏感和耐药的胶质瘤细胞中均表现出活性，且其细胞毒性可被 ROS 清除剂 N-acetylcysteine (HY-B0215) 逆转。Naph-Se-TMZ 可用于胶质母细胞瘤相关的研究。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分): Temozolomide (HY-17364)、DNA intercalator (蓝色部分)：Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子连接子 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439)，DNA intercalator+linker：NNISC-2 (HY-169438)。 (粉色: HDAC 和 HDAC1 配体 (HY-17364)；蓝色: DNA Alkylator/Crosslinker 配体 (HY-169437)；黑色: 连接子)。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sharma S, et al. Synthesis and characterization of a novel Naphthalimide-Selenium based Temozolomide drug conjugate in glioma cells. Bioorganic chemistry. 2025 Jan;154:107998.